【适应证】
1.难治性弥漫性结缔组织病、狼疮肾炎、活动性红斑狼疮、白塞综合征眼炎、炎性肠病、难治性银屑病、难治性类风湿关节炎。
2.难治性肾病综合征。
3.器官移植时的排斥反应。
【不良反应】
1.肾毒性:出现于10%~40%的服用者。随剂量的增大,。肾小球滤过下降,血肌酐上升,停药后大部分病人可以逐渐恢复。长期大剂量应用者可出现不可逆的肾小管萎缩、纤维化及微动脉损伤。肾的毒性多出现在疗程的最初4个月时,尤其是在原有潜在性肾损害病人。
2.高血压:这是另一个常见的不良反应,出现在33%病人,需加用降压药方能控制。
3.胃肠道不良反应:如纳差、恶心、呕吐等。在剂量大时可出现黄疸或转氨酶升高等肝损伤。
4.震颤、多毛、牙龈增生等。
【禁忌证】对本品过敏者,恶性肿瘤史,未控制的高血压,肾功能不全,免疫缺陷,有活动性感染,心肺严重病变,血象低下,3个月内接受环磷酰胺等治疗,嗜睡及吸毒,孕妇及哺乳者禁用。
【注意事项】
1.本药对肾毒性大,因此用药前必须测血肌酐及肌酐清除率若干次以明确基础水平。用药开始后应每2周监测肾功能及血肌酐,凡较原基础水平增高30%以上者须减量。减量一个月后如持续上升则须停药。必须等血肌酐恢复到原基础水平或增加10%以内方可继续应用。
2.用药前必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。
3.定期查肝功能、血象、电解质。
4.对下述情况者用药宜谨慎随访:年龄高于65岁,已控制的高血压,应用抗癫痫药物,3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物,现用酮(氟)康唑、甲氧苄啶、红霉素、维拉帕米、地尔硫革。
5.本药治疗自身免疫病时,每日最大量达到5mg/kg已3个月时而疗效仍不明显,则可停止使用。
【药物相互作用】
1.与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫革、红霉素、酮康唑等合用,可增高本药血浓度,增加肝肾毒性。
2.与吲哚美辛合用时可增加肾毒性。
3.与肾上腺皮质激素、环磷酰胺、硫唑嘌呤合用时会增加感染的几率。
4.与洛伐他丁(调节血脂药)合用时可增加横纹肌溶解和肾毒性。
5.与两性霉素、氨基糖苷类抗生素及造影剂合用可增加肾毒性。
6.与维拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本药毒性。
7.与抗结核药合用可降低本药的有效血浓度。
8.与保钾利尿剂合用,可使血钾增高。
【给药说明】
1.用药期间血肌酐较用药前基础值增加30%或以上时,则必须减量,持续增高不降者要停药。
2.用药期间血压有上升趋势者宜密切监测。
3.用药期间发生感染,除予以相应治疗外,可酌情减量。
4.经消化道外给药时,剂量为口服量的1/3。
【用法及用量】
1.成人常用量:口服①自身免疫病每日3~3.5mg/kg,每日1次(也可分为两次)。4~8周后疗效不佳者,可增量至每日5mg/kg,病情稳定后减量。②器官移植单独应用时应于术前12小时开始,每日8~10mg/kg,维持至术后1~2周,以后根据血药浓度逐渐减量至每日2~6mg/kg,分2次口服。与其他免疫抑制剂合用时,开始用量为每日3~6mg/kg,分2次口服。③骨髓移植应于移植前一天开始用药,最好采用静脉滴注,若拟口服则应于移植前一天给药,推荐每日12.5~15mg/kg,维持量每日12.5mg/kg,持续3~6个月,然后逐渐减量,直至移植后1年停药。
2.静脉给药:只用于无法口服的患者。每日剂量按体重约为3~5mg/kg输注时须用氯化钠注射液或5%葡萄糖以(1:20)~(1:100)的比例稀释后,缓慢静脉滴注2~6小时。相当多的病人短期大量静脉给予会发生过敏反应。
【制剂及规格】
1.环孢素胶囊:①25mg;②100mg。
2.环孢素注射剂:100ml:100mg。
3.环孢素溶液:0.1%50ml。
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