【适应证】适用于重金属中毒、肝豆状核变性(Wilson病)、胱氨酸尿及其结石,亦治疗其他药物无效的严重活动性类风湿关节炎。
【不良反应】
1.常见的有:厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。
2.过敏反应:皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱疮样皮损。本品抑制原胶原交叉连接,使皮肤变脆和出血,并影响创口愈合。
3.少数服药者发生白细胞减少,其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。
4.6%~20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物型肾小球肾炎所致的肾病综合征。
5.个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合征、重症肌无力和耳鸣,实验室检查有IgA降低。
6.药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。味觉异常,除Wilson病患者外,可用4%硫酸铜溶液5~10滴,加入果汁中口服,每日2次,有助于味觉恢复。
【禁忌证】
1.孕妇禁用。
2.对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.交叉过敏反应:青霉素过敏患者,对本品可能有过敏反应。为防止过敏反应的产生,使用前先进行青霉素皮试。
2.本品可影响胚胎发育。动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇,在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷。因此,孕妇应忌服。若必须服用,则每日剂量不超过1g。预计孕妇需作剖宫产者,应在妊娠末6周起,到产后伤口愈合前剂量每日限在250mg。
3.65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。
4.白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查一次,以后每月1次。肝功能检查应每6个月1次,以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。
5.Wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿铜,以后每3个月如法测定1次。
【药物相互作用】本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。口服铁剂患者,本品宜在服铁剂前2小时口服,以免减弱本品疗效。
【给药说明】本品应每日连续服用。即使暂时停药数日,再次服用时亦可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B6每日25mg,以补偿所需要的增加量。手术患者在创口未愈合时,每日剂量限制在250mg。出现不良反应要减少剂量或停药。有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应,必须停药。Wilson病服本品1~3个月才见效。类风湿关节炎服本品2~3个月奏效,若治疗3~4个月无效时,则应停服本品,改用其他药物治疗。
【用法与用量】
1.成人常用量:每日1g,分4次口服。胱氨酸尿患者的本品用量可参考尿中胱氨酸排出量而定,最大量每日为2g。有结石的患者,每日要求尿中排出胱氨酸100mg以下,无结石患者每日尿中排出胱氨酸100~200mg。重金属中毒用量每日为0.5~1.5g。
2.小儿常用量:按体重每日30mg/kg。分2~3次口服。
【制剂与规格】青霉胺片:①0.125g;②0.25g。
|