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环磷酰胺
http;//www.zgkw.cn  日期:2010-1-14 15:41:53
【英文名称】 Cyclophosphamide
【其他名称】 癌得量,环磷氮芥,癌得星,癌得散,安道生,Calfen,CPM,CTX

【适应证】适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、实体瘤如神经母细胞瘤、卵巢癌、乳癌、各种肉瘤及肺癌等。

【不良反应】

    1.骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10~14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的不良反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。

    2.环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。

    3.当大剂量环磷酰胺(按体重50mg/kg)与大量液体同时给予时,可产生水中毒,同时给予呋塞米有预防作用。

    4.常规剂量的环磷酰胺不产生心脏毒性,但当高剂量时可产生心肌坏死,偶有发生肺纤维化。

    5.环磷酰胺可引起生殖系统毒性,如停经或精子缺乏,妊娠初期用药可致畸胎。

    6.长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。

    7.环磷酰胺可产生中等至严重的免疫抑制。

    8.用于白血病或淋巴瘤治疗时,易发生高尿酸血症及尿酸性。肾病。

    9.少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、黏膜溃疡、肝功能丙氨酸氨基转移酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

【禁忌证】

    1.孕妇禁用。

    2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

    1.本品可在乳汁中排出,在开始用环磷酰胺治疗时必须中止哺乳。

    2.对诊断的干扰:本品可使血中假胆碱酯酶减少,血及尿中尿酸水平增加。

    3.下列情况应慎用:骨髓抑制,有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、泌尿道结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。

    4.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐消除率)、肝功能(血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及血清尿酸水平。

【药物相互作用】
   
    1.环磷酰胺可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用,应调整抗痛风药的剂量,使能控制高尿酸血症与痛风疾病;别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性,如必须同用应密切观察其毒性作用。

    2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用,可增加急性毒性。

    3.与多柔比星同用时,可增加心脏毒性,多柔比星的总剂量按体表面积应不超过400mg/m2

    4.环磷酰胺可抑制胆碱酯酶而延缓可卡因的代谢,因此延长可卡因的作用并增加毒性。

    5.环磷酰胺可降低血中假胆碱酯酶的浓度,因此加强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。

【给药说明】

    1.肝、肾功能损害时,环磷酰胺的剂量应适量减少。

    2.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时,可采用以下方法预防:大量补液、碱化尿液及(或)给予别嘌醇。

    3.当由于肿瘤细胞浸润或以往的化疗或放射治疗引起骨髓抑制,环磷酰胺的剂量应适量减少。

    4.如有明显的白细胞减少(特别是粒细胞减少)或血小板减少,应停用环磷酰胺,直至白细胞及血小板恢复至正常水平。

    5.口服环磷酰胺一般空腹给予。如发生胃部不适,可分次或与食物一起给予。

    6.由于环磷酰胺需在肝内活化成活性化合物,因此腔内给药无直接作用。

【用法与用量】

    1.成人常用量:静脉注射,按体表面积1次500mg/m2,一周1次,2~4周期为一疗程。口服每日按体重2~3mg/kg。

    2.小儿常用量:口服每日按体重2~6mg/kg,静脉注射,一次2~6mg/kg,每日或隔日1次。或一次10~15mg/kg,一周1次,以氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。

【制剂与规格】

    1.环磷酰胺片:50mg。

    2.注射用环磷酰胺:①100mg;②200mg。

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