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奥沙利铂
http;//www.zgkw.cn  日期:2010-1-14 16:39:25
【英文名称】 Oxaliplatin
【其他名称】 艾恒,奥克塞铂,乐沙定,草酸铂,左旋反式二氨环乙烷草酸铂,Eloxatin,L-OHP,OXA
 
【适应证】主要用于大肠癌晚期一、二线治疗和早期病人术后的辅助治疗;对卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、睾丸肿瘤和淋巴瘤等也均有效。
 
【不良反应】
 
    1.胃肠道反应:包括恶心、呕吐和腹泻,但较顺铂轻微。恶心、呕吐发生率64.9%,其中3或4度为10.7%;腹泻发生率为30.4%,3、4度为4%;口腔炎发生率为6%。
 
    2.神经系统毒性:本品的神经毒性为剂量限制性、蓄积性,可逆性周围神经毒性。主要表现为感觉迟钝和(或)感觉异常,遇冷加重。发生率为82%,其中12%出现功能障碍。停药后症状逐渐缓鳃。偶尔可有急性咽喉感觉障碍,但为可逆性。当剂量超过800n=19/m2(约8~10个周期)时出现功能障碍的几率增高,应当适当休息后再给。
 
    3.骨髓抑制:多为轻中度,很少3、4度骨髓抑制。本品对红细胞、血小板和粒细胞均有影响,可导致贫血、血小板低下和白细胞减少。与氟尿嘧啶并用骨髓抑制有一定程度加重。
 
    4.其他:少数病人可有注射后不适发热、便秘和皮疹。本品可以引起轻度肝功能改变,对心肾功能无影响。单用本品不引起脱发。无导致明显听力毒性的报道。如果不慎滴注在血管外可以引起轻度局部反应。
 
【禁忌证】对铂类衍生物过每敏者禁用。
 
【注意事项】
 
    1.本品在对其他铂类药物过敏、肝。肾功能不全、外周神经疾病和严重骨髓抑制的病人应当慎用。在老年患者未发现特殊不良反应所以可以常规应用,但应当谨慎观察。
 
    2.由于目前尚无安全性资料,妊娠和哺乳妇女应当不用。
 
    3.由于本品的神经毒性和寒冷有关在滴注应用本品期间应当注意保暖。滴注期间不可食用冷食,饮用冷水。为了减低神经毒性病人可以服用维生素B1、B6;和烟酰胺等。
 
    4.文献报道本品在罕见(低于0.5%)的情况可以引起过敏,出现皮肤红斑甚至过敏性休克。如有呕吐可以给予止呕药物。
 
【药物相互作用】
 
    1.联合化疗主要与CF、氟尿嘧啶联合,近年来也有与吉西他滨联合应用。所用本品剂量同上,和氟尿嘧啶滴注不能应用同一输液瓶,最好间隔1小时。
 
    2.本品与依立替康合用时发生胆碱能综合征的危险增高,应注意观察并应用阿托品预防。
 
    3.本品不能与活疫苗合用,有导致活疫苗感染的可能,化疗后3月始能注射活疫苗。

【给药说明】
 
    1.本品不能用氯化钠注射液溶解,应当用注射用水或5%葡萄糖稀释,50mg需加入稀释液10~20ml,成为本品浓度为2.5~5.0mg/ml。这样的溶液在原包装于2~8℃冰箱中保存4~48小时。但未进一步稀释的溶液不可直接静脉注射。
 
    2.脉滴注前应当用5%葡萄糖液250~500ml进一步稀释。这样的溶液一般应尽快滴注,在室温中只能保存4~6小时。
 
    3.在配制液体和输注时应当避免接触铝制品。
 
    4.禁止和碱性液体或碱性药物配伍滴注。最好不要和其他药物混合滴注,包括氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸钙(CF)。
 
【用法与用量】
 
    1.单药应用:一次130mg/m2,静脉滴注2小时,每3周重复1次;或80~85mg/m2,静脉滴注2小时,每2周重复1次。每次本品剂量应当不超过200mg/m2,以避免神经毒性。剂量的调整:对轻中度。肾毒性不全或轻度肝功能障碍的病人也不需调整剂量,对严重肝功能不全的病人需要谨慎应用。
 
    2.与氟尿嘧啶联合应用:应当根据骨髓抑制的程度调整下次给药的剂量。如果出现4度腹泻,3~4度粒细胞减少和(或)3~4度血小板减少,本品的剂量应当降低25%,同时氟尿嘧啶的剂量也应当降低。
 
【制剂与规格】注射用奥沙利铂:①50mg;②100mg。

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