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氟尿嘧啶
http;//www.zgkw.cn  日期:2010-1-14 17:17:14
【英文名称】 Fluorouracil
【其他名称】 5-氟尿嘧啶,5-氟脲嘧啶,氟优,鹤原服能,中人氟安,5-Fluouracil,Fluoroplex,Fluracil,5-Fu
 
【适应证】
 
    1.用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌)、卵巢癌。
 
    2.为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。
 
    3.浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。
 
    4.头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
 
    5.局部治疗,如瘤内注射,其软膏用于皮肤癌以及乳腺癌的胸壁转移等。
 
    6.尚可外用治疗多种皮肤疾病(参阅皮肤科用药章抗感染药节)。
 
【不良反应】
 
    1.恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周内恢复正常),血小板减少罕见,极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等,脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。
 
    2.长期应用可导致神经系统毒性。
 
    3.长期动脉插管使用氟尿嘧啶,可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。
 
    4.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。
 
【禁忌证】
 
    1.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
 
    2.在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3月期间应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期3个月内禁用本药。
 
【注意事项】
 
    1.由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。
 
    2.除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。
 
    3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。有下列情况者慎用本品;①肝功能明显异常;②周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者;③感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;④明显胃肠道梗阻;⑤失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。
 
    4.开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。
 
    5.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎,要及时处置。
 
【药物相互作用】与甲氨蝶呤合用,应先给后者,4~6小时后再给予氟尿嘧啶,否则会减效。先予甲酰四氢叶酸钙(CF)60~300mg点滴,继用本药可增加本药疗效。
 
【给药说明】
 
    1.可口服、局部应用(瘤体内注射、腔内、外用)、静脉注射或滴注,但由于本品具神经毒性,不可用作鞘内注射。
 
    2.口服虽能吸收,但血药浓度达峰时间较长,而体液分布和浓度不恒定,其生物利用度不如静脉给药。
 
    3.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
 
    4.老年人,肝肾功能不全,特别是有骨髓抑制者,剂量应减少。
 
【用法与用量】
 
    1.成人常用量:①静脉滴注,每日0.5~1g,每3~4周连用5日;也可一周1次,一次0.5~0.75g,连用2~4周后休息2周作为1个疗程。滴注速度愈慢,疗效较好而毒副反应相应较轻。②动脉插管注射,一次0.75~1g。
 
    2.小儿常用量:静脉滴注,一次按体重10~12mg/kg。
 
    3.联合化疗,常用的有:①丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(MFO),用于消化道腺癌;②环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、用于乳腺癌;③氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU),用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。
 
    4.浆膜腔内注射,尽量抽尽积液后,注入500~1000mg(溶于氯化钠注射液50~100ml中),也可加用丝裂霉素10mg(置另一注射器中)和顺铂50~60mg,然后转动体位使药物与胸、腹膜腔多方面接触,每7~10日可重复1次,连用3~5次为1疗程。动静脉给药可用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,浓度不高于50mg/ml。
 
【制剂与规格】
 
    1.氟尿嘧啶注射液:10ml:25g。
 
    2.氟尿嘧啶软膏:①4g:02g;②4g:1g。

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