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氨苯砜
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-8 14:34:38
【英文名称】 Dapsone
【其他名称】 二氨二苯砜,对位氨基双苯砜,Diaminodiphenylsulfone,Avlosulphone,Sulphonyldian Iline
        
【适应证】氨苯砜与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风的治疗。氨苯砜也可用其他皮肤病的治疗,详见皮肤科用药章。
 
【不良反应】
 
    1.发生率较高者有:背、腿痛,胃痛,食欲减退;皮肤苍白、发热、溶血性贫血,溶血性贫血的发生率与剂量有关,日剂量超过200mg时易发生,轻者不需停药,可给予铁剂和复合维生素 B,严重者应停药及治疗。皮疹;异常乏力或软弱;变性血红蛋白血症。

   
2.
发生率极低者有:皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、精神紊乱、周围神经炎;咽痛、发热、粒细胞减低或缺乏;砜类综合征及肝脏损害等。

   
3.
下列症状如持续存在需引起注意:眩晕、头痛、恶心、呕吐。

【禁忌证】对砜类药物过敏者。
 
【注意事项 】
 
    1.
交叉过敏:对一种砜类药过敏的患者可能对其他砜类药亦过敏。对呋塞嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺药过敏的患者可能对本晶亦敏感。对本品过敏者可发生严重的剥脱性皮炎,常在开始用药45周内发生周身麻疹样或猩红热样红斑、瘙痒等症状。如及时停药处理可很快消退,否则可引起不良后果。

   
2.
氨苯砜可在乳汁中达有效浓度,对新生儿具预防作用。但砜类药物在G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。

    3.
严重贫血、G6-PD缺乏、肝功能减退、变性血红蛋白还原酶缺乏症以及肾功能减退者慎用。   

    4.
快乙酰化型患者氨苯砜的血药浓度可能较低;慢乙酰化型患者的血药浓度可能较高,均需调整剂量。

   
5.
肾功能减退患者用药时需减量,如肌酐清除率在4ml/min以下时需测定血药浓度,无尿患者应停用本品。

    6.
用药过程中如出现新的或中毒性皮肤反应,应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。   

    7.
疗程中如出现l型麻风反应或神经炎时,应合用肾上腺皮质激素。

   
8.G-6-PD
缺乏患者用本品时需减量。

   
9.
随访检查:血常规计数,用药前和治疗第1个月中每周1次,以后每月1次,连续6个月,以后每半年1次;②G-6-PD测定,如为G-6-PD缺乏者应慎用本药品,因易发生溶血反应;肝功能试验(如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定),治疗过程中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定,如有肝脏功能损害,应停用氨苯砜;肾功能测定,有肾功能减退者在疗程中应定期测定肾功能,并据以调整剂量,如患者肌酐清除率低于4ml/min时,应测定患者血药浓度,尿闭患者应停用氨苯砜。

   
10.
逾量的处理:洗胃,给予活性炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续2448小时;紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝12mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重新积蓄,可重复注射;非紧急情况时,用亚甲蓝35mg/kg,每46小时口服一次,但G6-PD缺乏症患者不能采用。亦可用活性炭,即使在服用氨苯砜数小时后仍可应用。

【药物相互作用】
 
    1.丙磺舒可减少本品从肾小管分泌,合用时需调整剂量。

    2.
利福平可诱导肝脏微粒体酶的活性,使氨苯砜血浓度降低至其原有血浓度的1/71/10;故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时,后者的剂量应调整。

   
3.
本品不宜与能引起骨髓抑制的药物合用,因可加重白细胞和血小板减少的程度,必须合用时应密切注意观察。

   
4.
本品如与其他可引起溶血的药物合用可加重其溶血不良反应。

    5.
与甲氧苄啶合用时,两者的血浓度均可增高,其机制可能为:抑制氨苯砜在肝脏的代谢;两者竞争在肾脏中的排泄,氨苯砜的血浓度增高可加重不良反应,如变性血红蛋白血症和溶血性贫血。    

    6.
去羟肌苷可减少本品的吸收,因口服去羟肌苷需同时服用缓冲液使胃酸中和,而氨苯砜则需在酸性环境中增加吸收,两者必须合用时,至少间隔2小时。
 
【给药说明】
 
    1.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明、利福平等联合应用。

   
2.
对查菌阴性即未定类和结核样型麻风的治疗需与其他抗麻风药联合服用,持续半年。对查菌阳性的其他类型麻风,需联合用药,持续2年。

    3.
治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月后,氨苯砜的剂量可减少50%、甚至停用。   

【用法与用量】
 
     1.抗麻风:与一种或多种其他抗麻风药联合用药。①成人,每日100mg,1次顿服;或每日按体重0.91.4mg/kg,1次顿服。小儿,每日按体重0.91.4mg/kg,1次顿服。   

    2.
疱疹样皮炎:口服:成人,起始每日50mg,如症状未完全抑制,每日剂量可增加至300mg,以后尽早减少至最低有效维持量。小儿,开始每日2mg/kg,顿服,如症状未完全控制,可逐渐增加剂量。一旦症状控制,应即将剂量减至最小有效量。   

    3.
预防疟疾:本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合,一次顿服,每7天服药1次。

 
【制剂与规格】氨苯砜片:①50mg②100mg

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