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巯嘌呤
http;//www.zgkw.cn  日期:2010-1-15 9:35:30
【英文名称】 Mercaptopurine
【其他名称】 6-巯基嘌呤,乐疾宁,巯基嘌呤,6-Pyrinethol,Mercapurene,Mycaptine,6-MP,NSC-755
 
【适应证】适用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。
 
【不良反应】
 
    1.较常见的为骨髓抑制,可有白细胞及血小板减少,常在服药后的第5、6天出现,停药后仍可持续1周左右。
 
    2.肝脏损害:可致胆汁郁积,出现黄疸。
 
    3.消化系统:恶心、呕吐、食欲减退,但较少发生,可见于服药量过大的患者。
 
    4.高尿酸血症:多见于白血病治疗初期,严重的可发生尿酸性肾病。
 
    5.口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化少见。
 
【禁忌证】本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,故应避免在妊娠初期3个月内服用本品。
 
【注意事项】
 
    1.由于老年患者对化疗药物的耐受性较差,老年性白血病确须服用本品时,则需加强支持疗法,并严密观察症状、体征及周围血象等动态改变,及时调整剂量。
 
    2.对诊断的干扰:白血病时有大量白血病细胞破坏,在服本品时则破坏更多,血液及尿中尿酸浓度明显增高,严重者可产生尿酸性肾结石。
 
    3.下列情况应慎用:骨髓已有显著的抑制现象,血象表现有白细胞减少或血小板显著降低,并出现相应的严重感染或明显的出血现象者;有肝功能损害、肾功能损害、胆道疾患者;有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者;4~6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。
 
    4.用药期间应注意定期检查周围血象及肝、肾功能。每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1~2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,应每日观察血象。
 
【药物相互作用】
 
    1.本品与别嘌醇同时服用时,由于后者抑制了巯嘌呤的代谢,明显地增加巯嘌呤的效能与毒性,因此在两药同时服用过程应仔细观察药物的不良反应,并适当地减少巯嘌呤的剂量。
 
    2.本品与对肝细胞有毒性的药物同服时,有增加本品对肝细胞毒害的危险,因而需权衡两药合用的利弊及必要性。
 
    3.本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时,会增强巯嘌呤的效应,因而须考虑调节本品的剂量与疗程。
 
【给药说明】
 
    1.本品无论单用或联合应用时,均有抑制骨髓造血及免疫功能的反应,因而必须根据具体需要给予适当的支持疗法。
 
    2.有肾或肝功能不全的患者,应适当地减少剂量。
   
    3.服用本品时.应适当增加患者液体的摄入量,并使尿液保持碱性,以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发展。但加用别嘌醇时则应谨慎,仅限用于血尿酸含量显著增高的患者,如每日加服300~600mg的别嘌醇时,巯嘌呤的剂量应减少至每日常用量的1/3~1/4,这样既能减慢巯嘌呤的代谢,减少该药的毒性,又能阻止或减少高尿酸血症的产生。
 
    由于巯嘌呤会出现迟缓作用,因此在疗程中首次出现显著的粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症,出血或出血倾向、黄疸等征象时,即应立即停药,当白细胞不再继续下降而保持稳定2~3日或已上升时,再恢复给原来药物剂量的一半,继续服药。
 
【用法与用量】
 
    1.成人常用量:①绒毛膜上皮癌:每日按体重6~6.5mg/kg,分2次口服,以10日为1疗程,疗程间歇为3~4周。②白血病:开始,每日按体重2.5mg/kg或按体表面积80~100mg/m2,每日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,则可考虑在仔细观察下,加至按体重5mg/kg维持,每日按体重1.5~2.5mg/kg或按体表面积50~100mg/m2
 
    2.小儿常用量:每日按体重1.5~2.5mg/kg或按体表面积50mg/m2,1次或分次口服。 
 
【制剂与规格】巯嘌呤片:50mg。

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