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高三尖杉酯碱
http;//www.zgkw.cn  日期:2010-1-15 10:41:40
【英文名称】 Homoharringtonine
【其他名称】 高粗榧碱,三尖杉酯碱,石莫哈林通碱,HHRT,Homoharringtoninum
 
【适应证】适用于各型急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及继续治疗阶段,尤其对急性早幼粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病疗效更佳,对骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。
 
【不良反应】
   
    1.骨髓抑制:本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重,红细胞系列次之,对巨核细胞系列的抑制较轻。
 
    2.心脏毒性:较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性过早搏动及心电图出现ST段变化及T波平坦等心肌缺血表现,极少数患者可出现奔马律,程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。
 
    3.低血压:文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量>3.0mg/m2时,部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。
 
    4.消化系统:常见的症状为厌食、恶心、呕吐,少数患者可产生肝功能损害。
 
    5.个别病人可产生脱发、皮疹,偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。
 
【禁忌证】
 
    1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
 
    2.严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用。
 
【注意事项】
 
    1.由于老年患者对化疗耐受性较差,因而选用本品时亦需加强支持疗法,并严密观察各种不良反应。
 
    2.对诊断的干扰:白血病时有大量白细胞破坏,采用本品时破坏会更增多,血液及尿中尿酸浓度可能增高。
 
    3.心血管疾病:静脉滴注速度过快或长期持续或重复给药时,会产生各种心脏毒性。动物实验表明,大剂量高三尖杉酯碱静脉注射,明显减少冠状动脉的血流量,故使用本品时,静脉滴注速度宜慢,对原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者,应慎用本品;对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。上述各项心脏毒性,除十分严重者,一般多于停用本品后消失。
 
    4.下列情况也应慎用:骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少,肝功能或肾功能损害,有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
 
    5.对有心律失常、器质性心血管病、肝、肾功能不全的患者应慎用本品,并适当减少本品的剂量。
 
    6.用药期间应定期随访检查下列各项:①周围血象,每周应随访白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量1~2次,如血细胞在短期内有急骤下降现象者,则应每日观察血象;②肝功能,包括血清1分钟胆红素、总胆红素、丙氨酸氨基转移酶[ALT(SOPT)]等;③心脏体征及心电图检查。
 
【药物相互作用】
 
    1.本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时,应调节本品的剂量与疗程。
 
    2.蒽醌类抗生素有慢性心肌毒性作用,因此在本品用量偏大或用于老年的患者时会产生急性心肌毒性,应避免对已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽醌类抗生素治疗的患者应用三尖杉酯碱,以免增加心脏毒性的可能。
 
【给药说明】
 
    1.当本品作为治疗急性白血病联合化疗方案组成药物时,其具体剂量及疗程必须参考有关规定。
 
    2.本品适用于白细胞不增多而骨髓增生的急性白血病,但宜先从小剂量开始。
 
    3.本品静脉滴注时滴速要慢,要求稀释为500ml的高三尖杉酯碱要滴注3小时以上。
 
    4.使用本品及联合化疗方案时应适当增加患者的液体摄入量,以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的发生。
 
    5.对已合并弥散性血管内凝血(DIC)的患者,在处理DIC的同时,仍可考虑小剂量选用本品。
 
【用法与用量】临用时加5%葡萄糖注射液250~500ml使溶解。
 
    1.成人常用量:①静脉滴注,每日1~4mg,缓慢滴入3小时以上,或每日1~4mg静脉滴入,以4~6日为一疗程,间歇1~2周再重复用药。②肌内注射,每日1~2mg加于苯甲醇2m1中注射,以4~6个月为一疗程,间歇1~2周重复用药。
 
    2.小儿常用量:静脉滴注,每日按体重0.08~0.1mg/kg,以40~60日为1个疗程;或间歇给药,每日按体重0.1~0.15mg/kg,以5~10日为1个疗程,停药1~2周再重复用药。
 
【制剂与规格】注射用高三尖杉酯碱注射液:①1ml:1mg;②2ml:2mg。

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