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氟胞嘧啶
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-8 14:54:35
【英文名称】 Flucytosine
【其他名称】 5-氟胞嘧啶,安确治,Alcobon,Flurocytosine,5-FC,5-Fluorocytosine

【适应证】适用于治疗念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌所致的血流感染、肺部感染和尿路感染等。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用,因本品单独应用易致真菌耐药性发生。

【不良反应】
 
    1.本品可引起恶心、呕吐、腹泻和皮疹;较少见者有精神错乱、幻觉、头痛、头晕和嗜酸粒细胞升高。

    2.
可致肝毒性,常无症状,多为血清氨基转移酶可逆性升高,偶可引起血清胆红素升高及肝肿大。   

    3.
本品可致血尿素氮、血肌酐值升高,也可致结晶尿。

   
4.
本品可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品者为多见,此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。

【禁忌证】对本品有过敏史者禁用。
 
【注意事项】
 
    1.已有肾功能损害患者应用本品时需特别注意,因氟胞嘧啶主要经。肾排泄,肾功能减退时药物可在体内积聚,因此该类患者均应进行血药浓度监测,进行剂量调整,以避免药物在体内积聚。   

    2.
已有骨髓抑制的患者应用时需特别注意,下列患者均属此种情况:血液系统疾病患者,正在接受放射治疗或接受抑制骨髓药物治疗者或有上述治疗病史者。对免疫抑制的患者骨髓毒性有可能不可逆转而致死亡。故上述患者应避免使用该药,确有指征使用时宜在严密监测血液系统变化及肝功能情况下慎用。   

    3.
已有肝功能损害患者慎用本品,严密随访肝功能变化。

    4.
妊娠期应用属C类,只有在有明确指征,且其受益将大于对胎儿的潜在危险性时,方可充分权衡利弊决定是否应用。

   
5.
本品在人乳汁中的分泌缺乏资料,由于该药潜在的危险性,乳妇应避免应用氟胞嘧啶,或应用时停止授乳。

   
6.
本品在小儿中应用的安全性和有效性尚未确立。

   
7.
用药期间进行下列检查:造血功能,需定期检查周围血象;肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等;肾功能,定期测定尿常规及血尿素氮和肌酐;肾功能减退者需要监测血药浓度,最高不宜超过80mg/L,以4060mg/L为宜,血药浓度过高(100mg/L)者,易发生血液系统、肝脏等不良反应。

   
8.
单用本品在短期内真菌可产生对本品的耐药菌株,因此宜联合用药。

【药物相互作用】
 
     1.与两性霉素B联合应用有协同作用,两性霉素B也可增强氟胞嘧啶的毒性,此与两性霉素B可使细胞摄人药物量增加以及肾排泄受损有关。

   
2.
对肾小球滤过功能有损害的药物可使本品的半衰期延长。

   
3.
阿糖胞苷可通过竞争性抑制作用使本品的抗真菌作用失活。

   
4.
同时应用能引起骨髓抑制的药物可增加本品的不良反应,尤其是对造血系统的不良反应。

【给药说明】
 
    1.如单次服药量较大时,宜间隔一定时间(15分钟)分次服用,以减少恶心和呕吐等不良反应。

   
2.
肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长,无尿患者可延至85小时,因此宜减量及延长给药间期,并应测定血药浓度调整用药。
 
    3.定期进行透析治疗的患者,每次血液透析后按体重应补给37.5mg/kg,1次剂量。腹膜透析者每24小时补给0.51.0g
 
【用法与用量】 

    1.
口服:每日按体重0.10.15g/Kg,分4次服。

   
2.
静脉给药:剂量同口服,每日剂量分23次静脉滴注。

【制剂与规格】
 
    1.氟胞嘧啶胶囊:0.25g0.5g   

    2.氟胞嘧啶注射液:250ml:2.5g

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