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阿昔洛韦
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-8 15:02:44
【英文名称】 Aciclovir
【其他名称】 无环鸟苷,五环鸟嘌呤,羟乙氧甲鸟嘌呤,Acyclovir,Acycloguanosine,ZOVIRAX
 
【适应证】
 
    1.单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
 
    2.带状疱疹:口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者播散型带状疱疹的治疗。
 
    3.免疫缺陷者水痘的治疗。

【不良反应】
 

    1.
常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。口服可引起恶心、呕吐、腹泻等。

   
2.
少见的不良反应:发热、头痛、不适、皮疹、皮肤瘙痒,长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射后可发生静脉炎、局部疼痛、ALT增高。大剂量静脉滴注可发生尿路结晶,肾小管阻塞、尿素氮和肌酐升高,偶可发生肾衰竭并死亡,故肾功能减退者慎用。

   
3.
罕见的不良反应:注射用药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。亦有报道免疫缺陷患者用药后发生血栓性血小板减少性紫癜一溶血尿毒综合性致死者。

   
4.
以下症状如持续存在或明显应引起注意:长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见者有痤疮和失眠。

【禁忌证】对本品过敏的患者禁用本品。

【注意事项】 

    1.
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

   
2.
生殖器复发性疱疹感染以问歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

   
3.
生育与孕妇:大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少,然而人体每日口服400mg1000mg连续6个月未见类似情况。药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

   
4.
乳母:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.64.1倍,但未发现乳儿异常。儿童中亦未发现特殊不良反应。

   
5.
成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾衰竭。

   
6.
老年人:由于生理性肾功能的衰退,本品剂量需调整。

   
7.
以下情况需考虑用药利弊:脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉应用本品易产生精神症状,需慎用。

   
8.
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

   
9.
对诊断的干扰:静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足不会引起。

   
10.
随访检查:女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少每年应检查一次,以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。

   
11.
逾量处理:本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法:给予充足的水分防止药物沉积于肾小管;血透有助于排泄血中的药物,对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。

【药物相互作用】 

    1.
静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。   

    2.
静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。

   
3.
与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。

   
4.
静滴本品与丙磺舒合用可减少其经肾排出,增加AUC,延长t1/2

【给药说明】
 
    1.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。

   
2.
口服胶囊可同时进食,对吸收无明显影响。口服给药时应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀。

   
3.
静脉给药:阿昔洛韦钠专供静脉滴注,药液至少在1小时内匀速滴人,避免快速滴入或静脉推注,否则可发生肾小管内药物结晶沉积,引起肾功能损害的病例可达10%静滴后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内;血透可使血药浓度降低60%,故每血透6小时应重复给药一次剂量;配液方法:注射用阿昔洛韦钠0.5g中加入10ml注射用水,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水稀释至至少100ml,使最后药浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎。外溢时注射部位出现炎症。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。

【用法与用量】
 
    1.口服:成人常用量生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹,口服200mg,每日5次,共10日;或口服400mg,每日3次,共5日;再发性感染200mg,每日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,200mg每日3次,共6个月;必要时剂量可加至每日5次,1次200mg,共612个月。带状疱疹,1次800mg,每日5次;共710日。水痘,口服20mg/kg,每日4次,共5日,出现症状立即开始治疗。2岁以下小儿剂量尚未确立。

    2.静脉滴注:成人常用量重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),共5日。带状疱疹500mg静脉滴注,每8小时1次;肌酐清除率2549ml/min上述剂量每12小时1次;肌酐清除率1024ml/min,每24小时1次;肌酐清除率10ml/min,剂量减半,每24小时1次。共710日。免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时510mg/kg,静脉滴注1小时以上,共710日。单纯疱疹性脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体表面积1.5g/m2

   
小儿重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共5日。免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共7日,12岁以上按成人量。单纯疱疹性脑炎,每8小时按体重10mg/kg,共10日。免疫缺陷者合并水痘,每8小时10mg/kg500mg/m2,共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2

【制剂与规格】
 
    1.阿昔洛韦胶囊:0.2g   

    2.阿昔洛韦片:0.1g0.2g   
   
    3.注射用阿昔洛韦:0.25g0.5g

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