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氨茶碱
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-10 10:47:28
【英文名称】 Aminophylline
【其他名称】 茶碱乙稀双胺,乙二胺茶碱,茶碱胺,阿米诺非林,Aminocardol,Androphyllin,Aminofilina

【适应证】
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭时喘息。

【不良反应】
 
    1.常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。

   
2.
本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。

【注意事项】
 
    1.交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。

   
2.
可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。

   
3.
可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

   
4.
对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

   
5.
下列情况应慎用:酒精中毒;心律失常;严重心脏病;充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患。

【药物相互作用】
 
    1.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出,应在给药前后调整本品的用量。

   
2.
与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低。

   
3.
与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制。

    4.
与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。

【给药说明】
 
    1.如在直肠给药后12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。

   
2.
在空腹时(餐前半小时至l小时,或餐后2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。

   
3.
肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。

   
4.
栓剂直肠给药:68小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。

   
5.
保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。

   
6.
给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,长期用药的病人用量常须大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,既往认为临床上茶碱的有效血药浓度大致是1020μg/ml20μg/ml 即可产生毒性反应,近来的研究结果提示,510μg/ml左右的低血药浓度茶碱也可收到较好疗效,故用量有减少趋势。

    7.
用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高lμg/ml

    8.
老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量可适当增加。

    9.
肌内注射可刺激局部引起疼痛,肌内注射时须与2%盐酸普鲁卡因合用。静脉注射时需稀释成25mg/ml稀释液。静脉注射太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入时速度一般以每分钟≤l0mg为宜,或再度稀释后改作静脉滴注。

【用法与用量】
 
    1.成人常用量:口服,1次0.10.2g,每日0.30.6g;极量:1次0.5g,每日1g肌内注射,1次0.250.5g,应加用2%盐酸普鲁卡因。静脉注射,1次0.250.5g,每日0.51g,每25100mg5%葡萄糖注射液稀释至2040ml,注入速度每分钟≤10mg静脉滴注,1次0.250.5g,每日0.51g,以5%l0%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,每日1g直肠给药,一般在睡前或便后,1次0.250.5g,每日12次。

   
2.
小儿常用量:口服,一次按体重35mg/kg,每日23次。静脉注射,一次按体重24mg/kg,以5%25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。

【制剂与规格】

    1.
氨茶碱片:①0.1g;②0.2g

    2.
氨茶碱注射液:①2ml:0.25g;②2ml:0.5g

   
3.
氨茶碱栓:0.25g

    4.
氨茶碱缓释片:0.1g

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