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尿激酶
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-21 11:09:02
【英文名称】 Urokinase
【其他名称】 尿活素,天普洛欣,威力尿激酶,雅激酶,Win-Kinase,Uronase,UK

【适应证】
适用于各种急性动脉和静脉的血栓形成和栓塞性病变:急性ST段抬高心肌梗死(发病12小时内,仍有胸痛及心电图ST段抬高者)、急性肺栓塞(肺叶或多个肺段血管栓塞或伴血流动力学不稳定者)、周围动脉栓塞、深静脉血栓形成、中央视网膜动静脉血栓以及缺血性脑卒中等。

【不良反应】
 
    1.出血:可为表浅部位的出血(主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位),也可为内脏出血(消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等),严重者需输血,甚至导致死亡。严重出血的发生率约1%5%,其中脑出血的发生率一般1%。发生严重出血并发症时需立即停止输注,必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等,也可试用氨基己酸等抗纤溶药注射止血,但通常效果不显著。

   
预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证,事先建立好静脉通路,开始输注本品后禁止肌肉注射给药。

   
2.
本品为内源性纤溶酶原激活剂,无抗原性,但个别患者可发生轻度过敏反应,如皮疹、支气管痉挛、发热等。

【禁忌证】
由于溶栓治疗会导致严重出血甚至脑出血,在下列情况下应禁忌溶栓治疗:

    1.
活动性内脏出血(月经除外)

    2.
既往任何时间的出血性脑卒中和l年以内的缺血性脑卒中或脑血管事件(包括TIA)

    3.
颅内肿瘤。

   
4.
可疑主动脉夹层。

   
5.
入院时严重且不能控制的高血压(170/110mmHg)或严重高血压病史。

   
6.
近期(1个月)内外伤(包括头部外伤)和大手术。

   7.
创作性或较长时间(10分钟)心肺复苏。

    8.
不能压迫的大血管穿刺。

    9.
近期(24)脏器出血史。

    10.
活动性消化性溃疡。

   
11.
已知出血倾向或目前正在使用治疗剂量的抗凝剂。

   
12.
糖尿病合并视网膜病变。

   
13.
感染性心内膜炎、二尖瓣病变伴心房颤动且疑左心房内血栓者。

   
14.
严重肝肾功能障碍及进展性疾病。

【注意事项】
 
    1.冠状动脉内血栓的快速溶解,可发生再灌注性心律失常,因此溶栓过程中必须严密监测,并给予相应处理。

   
2.
孕妇:虽然本品在大鼠和小鼠的研究未见影响受精和损害胚胎,但动物的生殖研究不总能预示人类的反应。本品在孕妇未经适宜的有良好对照的研究,对孕妇只在非常必要时使用。

【药物相互作用】
急性心肌梗死时,本品与阿司匹林联合应用,可增加溶栓疗效,不显著增加严重出血的发生率。与肝素合用可能轻度减少再梗死发生,但也轻度增加出血的发生。

【给药说明】
 
    1.本品仅供静脉注射,用药前应先建立好静脉输液和抽取血标本的通道,用药后不再反复穿刺,若必须穿刺血管需谨慎压迫止血。避免肌内注射。

   
2.
本品必须在临用前新鲜配制,随配随用。先用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解),制成的药液允许呈浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不能应用)。溶解时应将药瓶轻轻倾斜和转动,切勿用力振荡(因可产生不溶物)。制得的药液要求通过0.45μm过滤器或小型塞璐珞过滤器,以除去不溶性颗粒,再按用法要求稀释后应用。

    3.
本品应与阿司匹林联合应用(缺血性脑卒中时例外)。溶栓后可给以肝素或低分子肝素皮下注射,若用肝素静脉输注,需监测APTT,调整肝素用量。

【用法与用量】
 
    1.急性心肌梗死:以本品150U溶于50~100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖中,在30分钟内静脉滴注,剂量可随体重情况略做调整。

    冠状动脉内溶栓治疗目前已不主张应用,仅造影或冠状动脉介入治疗时在冠状动脉发生血栓栓塞者,于梗死相关动脉内缓慢注射本品20100U(每分钟1~2U)

   
2.
急性肺栓塞:治疗方案尚未达成一致意见,国外一般给予本品负荷量4400U/kg10分钟内静脉注入,继之以2200U/(kg·h)的速率持续静脉滴注12小时。国内试用20000U/kg2小时内静脉注射,也取得较好效果。

   
3.
深静脉血栓:可每日给予2025U,自患肢静脉注射,连续数天。也有人主张采用急性肺栓塞相似的溶栓方案,但给药时间可适当延长,继以肝素和华法林抗凝治疗。近年来已不推荐对深静脉血栓患者常规采用静脉溶栓治疗,仅在巨大静股动脉深静脉血栓有肢体坏疽危险时建议使用。

   
4.
缺血性脑卒中超早期(发病3小时内),超过6小时可增加颅内出血的危险。100U150U溶于100200ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液,半小时内静脉注入。需注意阿司匹林必须在溶栓治疗24小时后使用!

【制剂与规格】
注射用尿激酶:①1U;②5U;③10U;④20U;⑤25U;⑥50U;⑦100U;⑧150U

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