【适应证】
1.补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。
2.采用雌激素治疗转移性乳腺癌,40%可以达到缓解。
3.用以治疗晚期前列腺癌,症状明显改善,疼痛减轻,睾丸摘除后再加用雌激素治疗。
4.防止骨质疏松,用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。
5.治疗痤疮(粉刺),在男性可用于较重的病例,在女性可选用雌、孕激素复合制剂。
6.白细胞减少症,用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症,有明显升高白细胞的效果。
7.用作事后避孕药。
8.退奶。
【不良反应】
1.不常见或罕见的但应注意的不良反应:①不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促,突然发生,原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);血压升高;乳腺出现小肿块;精神抑郁;眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;皮疹;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。
2.较常发生,但常在继续用药后减少:①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。
3.应用贴片时,贴片局部皮肤可发生瘙痒、充血潮红、皮疹或水泡,重时可脱皮。
【注意事项】皮肤涂抹或使用贴片时:
1.勿涂抹或贴在乳房或外阴。
2.患有皮肤病和皮肤过敏者不宜使用。
3.应注意贴片脱落。不宜在热水盆浴浸泡时间过长,避免直接搓擦贴片部位皮肤,脱落后应换新片。贴用时间与脱落片时间一致,按原定日期换片。
【给药说明】
1.应与孕激素联合应用,以对抗单纯雌激素引起的子宫内膜过度增生而导致腺癌。联合应用方法有两种:序贯连续应用和联合连续应用。绝经时间较短的妇女可用前种方法,绝经较久的妇女可用后种方法以减少前种方法引起的子宫周期性出血。
2.雌二醇凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后,涂药后稍等片刻,等药物干后再穿内衣。
【用法与用量】
1.肌内注射:①功能性子宫出血,每日肌内注射4~6mg,止血后逐渐减量至每日lmg,持续21天后停用,在第l4天开始加黄体酮注射,每日l0mg;②人工月经周期,于出血第5天起每日肌内注射lmg,共20天,注射第11天时起,每日加用黄体酮l0mg肌内注射,两药同时用完,下次出血第5天再重复疗程,一般需用2~3个周期。
2.外用:雌二醇凝胶l.25~2.5g(含雌二醇0.75~1.5mg)每日1次涂抹下腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。
3.口服:雌二醇片,每日1片,如有子宫,应加用孕激素。
4.贴片的用法:贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后,直接贴在清洁干燥、无外伤的皮肤上,一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次新的贴片,并更换贴片部位,不重复在相同皮肤部位贴片。3~4天片应贴片后3~4天换用一次,1周内用2片。连续使用4周为一用药周期,并于使用周期的后10~14天加用醋酸甲孕酮4mg,每天1次,连续l0~14天。
【制剂与规格】
1.苯甲酸雌二醇注射液:①1ml:1mg;②1ml:2mg。
2.雌二醇凝胶:0.06%(1g凝胶含雌二醇0.6mg)。
3.雌二醇片:1mg。
4.雌二醇控释贴片:①周效片:4.0cm×2.6cm含2.5mg;②3~4日效片:4.0cm×2.6cm含4mg。
5.微粒化17-β雌二醇片:①1mg;②2mg。
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