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甲苯磺丁脲
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-10-24 15:14:37
【英文名称】 Tolbutamide
【其他名称】 甲磺丁尿,甲糖宁,雷司的侬,Arcosal,Artosin,Diabuton,D860

【适应证】
本品为磺酰脲类口服降糖药,适用于经饮食控制及体育锻炼23个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症(感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒、高糖高渗性昏迷等),非妊娠期,无严重的慢性并发症。

    1.低血糖反应,其诱因为进餐延迟、剧烈体力活动,或药物剂量过大,尤其长效制剂如格列本脲、氯磺丙脲以及合用一些可增加低血糖发生的药物(见下文)。发生低血糖反应后,进食、饮糖水通常均可缓解。在肝肾功能不全,年老、体弱者,若剂量偏大(对成年患者的一般剂量对年老、体弱者即可能过量),则可引起严重低血糖,甚至死亡。

    2.消化道反应,部分品种有轻度恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味道等,症状程度与剂量有关。部分患者可出现食欲增进,体重增加。

    3.过敏反应,如皮疹,偶有发生剥脱性皮炎者;血液学异常少见,包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。

    4.肝脏损害:黄疸、肝功能异常偶见。

【禁忌证】

    1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。

    2.本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。

    3.下列情况应禁用:已明确诊断的1型糖尿病患者;②2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;肝、肾功能不全者;对磺胺药过敏者;白细胞减少的病人。

【注意事项】

    1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肺功能或肾功能异常的老年人、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症,尤其未经激素替代治疗者,发生严重低血糖的可能性增大。

    2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。

【药物相互作用】

    1.与下列药物合用,可增加低血糖的发生。抑制磺酰脲类由尿中排泄,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇;延缓磺酰脲类的代谢,如酒精、H2-受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量;③促使与血浆白蛋白结合的磺酰脲类分离出来,如水杨酸盐、贝特类降脂药;药物本身具有致低血糖作用:酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁;合用其他降血糖药物:胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏剂;β肾上腺素受体阻滞剂可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。

    2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺酰脲类的剂量。糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β肾上腺素受体阻滞药可拮抗磺酰脲类的促胰岛素分泌的作用,故也可致高血糖。

【给药说明】

    1.饮食治疗是使用本类药的前提,不控制饮食,药物不可能取得良好效果;

    2.肥胖糖尿病者应在医生指导下,限制每日摄入总热量及脂肪,进行体育活动,减轻体重,否则用本类药可增加体重,病情难以满意控制;

    3.餐前服药效果较好,如有胃肠反应,进餐时服药可减少反应;

    4.漏服一次药,应尽快补上,如已接近下次用药时间,不要加倍用药;

    5.用药期间,要定期检查血糖及尿糖,在医生指导下调整剂量;

    6.对于单独用磺酰脲类一段时期后疗效减弱者,可合用其他类型口服抗糖尿病药或胰岛素;

    7.老年2型糖尿病患者开始宜采用小剂量、作用时间较短的制剂。

    8.本品可减量慎用于有轻度肾功能减退者,对肾功能受损较重者禁用。

【用法与用量】口服:常用量一次0.5g,每日12g。开始在早餐前及午餐前(或晚餐前)各服0.5g。也可0.25g,每日3次,于餐前半小时服,根据病情需要逐渐加量。一般每日1.5g,最大用量每日3g

【制剂与规格】甲苯磺丁脲片:0.5g


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