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阿司匹林
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-11-7 16:17:56
【英文名称】 Aspirin
【其他名称】 醋柳酸,醋酰基水杨酸,乙酰水杨酸,乙酰水杨酸,Acetylsalicylic Acid

【适应证】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。

    1.镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
 
    2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
 
    3.关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
 
    4.抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防心脑血管疾病以及心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。参阅血液系统药物章抗血小板药节。
 
    5.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度:200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。

    1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡(由于胃的生理性前列腺素合成受抑制,胃酸产生过多,胃黏膜生成减少,胃肌肉张力减低引起)

    2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200300μg/L后出现。

    3.过敏反应:发生率0.2%,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。

    4.肝肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

【禁忌证】

    1.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血。

    2.血友病或血小板减少症。

    3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

    4.本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。

    此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。

【注意事项】

    1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏,但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

    2.本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg58小时后乳汁中药物浓度可达173483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

    3.老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。

    4.小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关,中国尚不多见。

    5.由于本品在小剂量服用时(每日300mg)时有抑制血小板聚集功能,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也可能影响血小板功能,有抗血小板作用。

    6.对诊断的干扰:长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;可干扰尿酮体试验;当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;肝功能试验,当血药浓度>250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常;⑦大剂量应用,尤其是血药浓度 300μg/ml时凝血酶原时间可延长;每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(PSP排泄试验)

    7.下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应时;②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;血小板减少者。

    8.长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及皿清水杨酸含量。

    9.逾量或中毒表现:轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

    过量时的处理:包括引吐或洗胃,给予活性炭,监测及维持生命功能,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。一般说来,服药后2小时血药浓度为500μg/ml表明严重中毒,超过800ug/ml可能致死。给予大量碱性药利尿可促使本品排泄,但不应给予碳酸氢钠口服,因反而促使本品吸收。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析等。如有出血,给予输血或维生素K

【药物相互作用】

    1.与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

    2.与任何可引起低凝廓.酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

    3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。

    4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品衄药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

    5.尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。

    6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

    7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。

    8.与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使廊药浓度升高丽增加毒性反应。

    9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,100150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

【给药说明】
 
    1.应与食物同服或用水冲服,或采用肠溶片可以减少对胃肠的刺激;
 
    2.扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口,引起损伤;
 
    3.外科手术病人,应在术前7天停用本品,以免引起出血倾向;
 
    4.用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到痛症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或耳聋患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量。当然,如出现了副作用还应迅速减量;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天。由于本品用至有效治疗剂量时往往伴发严重不良反应,以及长期应用不仅消化道溃疡病的发生率可高达40%左右,还可使有的关节炎(如骨关节炎)病变加重,因此,目前临床上对慢性关节炎的治疗,基本上用其他非甾类抗炎药以替代了本品;⑤有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。

【用法与用量】 

    1.成人常用量口服。解热、镇痛,一次0.30.6g,每日3次,必要时每4小时1次。抗风湿,每日36g,分4次口服。抑制血小板聚集应用小剂量,一次75150mg,每日1次,在急性心肌梗死或作血管重建手术可以开始用较高剂量(160325mg)作为负荷量,以后改为正常用的低剂量。治疗胆道蛔虫病,一次1g,每日23次,连用23日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

    2.小儿常用量口服。解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分46次口服,或每次按体重510mg/kg,或每次每岁60mg,必要时46小时1次。抗风湿,每日按体重80100mg/kg,分34次服,如12周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分34次服,热退23天后改为每日30mg/kg,分34次服,连服2个月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日510mg/kg次顿服。

【制剂与规格】

    1.阿司匹林片:0.25g0.3g;③0.5g

    2.阿司匹林肠溶片:①25mg0.1g;③0.3g

    3.乙酰水杨酸散:0.1g0.5g.

    4.阿司匹林肠溶胶囊:0.15g

    5.阿司匹林缓释胶囊:50mg

    6.阿司匹林缓释片:50mg

    7.乙酰水杨酸锌胶囊:0.3g

    8.乙酰水杨酸钙-脲散:①50mg0.1g;③0.15g;④.0.2g;⑤0.3g;⑥0.6g

    9.阿司匹林栓:0.1g②0.3g;③0.45g;④0.5g


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