【适应证】治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差,应与抗胆碱药联合应用。
【不良反应】
1.注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快,严重时有乏力、头痛、眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。
2.有时可引起咽痛和腮腺肿大等碘反应。
3.大剂量或注射速度过快时可引起血压波动、呼吸抑制等。
4.局部刺激性较强,注射时漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。
【禁忌证】对碘过敏的患者。
1.本品的特点为:①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如经过一定时问磷酰化酶已“老化”(脱烷基)后,再不能被重活化,胆碱酯酶的活性即难于恢复。故应用肟类重活化剂治疗有机磷化合物中毒时,用药越早越好。不同有机磷化合物的中毒酶“老化”时间快慢不同;②对不同的有机磷化合物中毒作用不同,一般认为对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对索曼无效,对乐果、氧化乐果尚有争议;③不同的重活化剂重活化作用强弱不同,即对有机磷的抗毒效价不同;④给药后虽能迅速消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状,但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应,即不能消除中枢症状、毒蕈碱样症状及其他烟碱样症状,故对中、重度有机磷中毒患者,必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐,脂溶性差,不易透过血一脑脊液屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒酶没有明显的重活化作用,故对中毒的中枢症状无明显效果。⑥口服吸收很差且不规则,一般通过静脉注射给药。
2.根据病情掌握剂量及间隔时间,用药过程中密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性,以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时,由于有机磷可在下消化道吸收及排泄较慢,因此口服患者应用本品至少要维持48~72小时。停药指征以烟碱样症状(肌颤、肌无力)消失为主,血液胆碱酯酶活性应维持在50%~60%以上。
3.对碘过敏者禁用本品,改用氯解磷定。
4.本品在碱性溶液中容易水解,不能与碱性药物配伍使用。
5.老年中毒患者应适当减少用量和减慢静脉注射速度。
6.因生物半衰期短,给药途径以静脉注射为好,不宜静脉滴注,特别是首次给药忌用静脉滴注。
【药物相互作用】胆碱酯酶复能剂可恢复磷酰化酶水解乙酰胆碱的能力,直接减少乙酰胆碱的积聚,且对N2-受体(骨骼肌神经肌肉接头)有拮抗作用,可治疗肌颤、肌无力,而抗胆碱药(如阿托品)直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M-受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用,联合应用时要适当减少阿托品的用量。
【给药说明】粉针剂可用5%或10%葡萄糖或氯化钠注射液溶解,不易溶解时可振摇或加温至40~50℃。
【用法与用量】
1.成人常用量:①轻度中毒0.4~0.8g缓慢静脉注射,必要时1小时后重复一次。②中度中毒首次0.8~1.6g缓慢静注,以后每1小时重复0.4~0.8g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。③重度中毒首次1.6~2.4g缓慢静注,以后每1小时重复 0.8~1.6g,肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。
2.小儿常用量:用法与成人相同。①轻度中毒按体重15mg/kg。②中度中毒按体重20~30mg/kg。③重度中毒按体重30mg/kg。
【制剂与规格】
1.碘解磷定注射液:①10ml:0.4g;②20ml:0.5g。
2. 注射用碘解磷定:0.4g。
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