|
【适应证】中效催眠药，持续时间3～6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药。
【不良反应】
1.对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹，严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征，这种患者可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应当停用。
2.静脉注射巴比妥类药，特别是快速给药时，可出现严重呼吸抑制、呼吸暂停、喉痉挛和支气管痉挛或伴发高血压。
3.长期大剂量应用巴比妥类药后可发生药物依赖，表现为强烈要求继续应用或要增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征等。
4.较少见的不良反应有：①过敏而出现意识模糊，抑郁或逆向反应(兴奋)，这种反应以老年、儿童和糖尿病患者为多；②偶有粒细胞减少，皮疹、环形红斑，眼睑、口唇、面部水肿等；③幻觉、低血压；④血栓性静脉炎，血小板减少；⑤肝功能损害，黄疸；⑥骨骼疼痛、肌肉无力等。
5.持续存在而应注意的不良反应有：①发生率较多的有笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态；②发生率较少的有腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。
6.在停药后发生惊厥或癫痫发作、昏厥、幻觉、多梦、梦魇、震颤、不安、入睡困难、异常乏力等，则提示可能为撤药综合征。
【禁忌证】有严重肝肾功能损害者禁用。
【注意事项】
1.肝功能不全者慎用。
2.本品不宜作为催眠药长期使用，如连续使用14天，则可出现快速耐药性，并出现常用量使用时不再见效。
【药物相互作用】
1.乙酰氨基酚类药物，如对乙酰氨基酚，在长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，由于肝微粒体酶诱导代谢的增加而引起乙酰氨基酚类药物的疗效降低。在酒精癖或长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，给予一次中毒剂量或长期高剂量乙酰氨基酚类治疗会增加肝中毒的危险性。
2.肾上腺皮质激素、糖皮质激素、环孢素、洋地黄苷类和奎宁等与巴比妥类药，特别是苯巴比妥联合应用时，这些药物的药效将降低。
3.饮酒与中枢神经系统抑制剂同时合用，可引起神经系统的抑制效应增强，因此，两种药物的剂量均应减少。
4.与苯丙胺合用时，可引起苯巴比妥肠道吸收推迟。
5.麻醉剂：在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物史者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。在应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药物，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒的危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时应用时，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的危险。
6.抗凝剂与巴比妥类药物合并应用时，由于增加肝脏微粒体酶的作用，使抗凝作用减弱，但在巴比妥类药停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时间。
7.抗惊厥药物：①与苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时，对其血浓度的影响不定，因此必须密切控制血药浓度；②与乙琥胺和卡马西平合用时，由于巴比妥能引起代谢加快，引起这两种药物的血浓度降低，t1/2缩短。因此，当卡马西平、乙琥胺等药物与苯巴比妥合用时，须密切控制血药浓度，然后调节药物剂量，特别是加药或撤药时应当更加注意；③与丙戊酸钠合用时巴比妥代谢减慢，使血药浓度增高，增强中枢神经抑制，丙戊酸钠的锄缩短，所以剂量必须调整。此外，苯巴比妥可以增加丙戊酸钠的肝脏毒性。
8.与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
9.与碳酸酐酶抑制剂同时应用，将增强苯巴比妥的药效。
10.与口服避孕药、雌激素等合用时，可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快肝酶代谢作用有关。
11.与环磷酰胺合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。
12.与灰黄霉素合用，可引起后者吸收不良，降低疗效，灰黄霉素使用剂量要逐渐调节。
13.与奎尼丁合用，由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效，因此需要逐步调节剂量。
14.与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时，可引起癫痫发作形式发生改变，抗惊厥药的血浓度需要调整。
15.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药物合用时可降低抽搐阈值，例如氯丙嗪与苯巴比妥合用时，可增加氯丙嗪代谢，而降低苯巴比妥血药浓度；与马普替林合用时，降低抽搐阈值，增加中枢神经的抑制作用。
16.与布洛芬类药合用，可以减少或缩短清除半衰期的时间，而降低作用强度。
【给药说明】
1.用量过大或静注过快易出现呼吸抑制及血压下降，成人静注速度每分钟应不超过 100mg，小儿静注速度每分钟应不超过60mg/m2。
2.不宜在肌内浅表部位或皮下注射，因可引起疼痛，并可产生无菌性坏死或脓肿。
3.本品的注射液不稳定，应在临用前临时用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5％溶液后使用。如5分钟内溶液仍不澄清或有沉淀物，不宜应用。
【用法与用量】
1.口服：①成人常用量，催眠，100～200mg，晚上一次顿服；镇静，一次30～50mg，每日2～3次。成人极量1次0.29，每日0.6g。老年人或虚弱患者，即使是常用量也可产生兴奋、精神错乱或抑郁，须减量。②小儿常用量：催眠，个体差异大；镇静，每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m2，每 日3次。
2.肌内或静脉注射：①成人常用量：催眠，一次100～200mg；镇静，一次30～50mg，每 日2～3次；抗惊厥(常用于治疗癫痫持续状态)，缓慢静注300～500mg。成人极量一次0.25g，每日0.5g。②小儿常用量：催眠或抗惊厥，肌内注射1次按体重3～5mg/kg或按体表面积l25mg/m2；镇静，每日6mg/kg，分2～3次给予。
【制剂与规格】
1.异戊巴比妥片：0.1g。
2.注射用异戊巴比妥钠：①0.1g；①0.25g。
|