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多柔比星
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-11-25 11:06:42
【英文名称】 Doxorubicin
【其他名称】 14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素,阿得里亚霉素,阿霉素-威力,多索柔比星,羟基红比霉素,羟基柔红霉素,威力啊霉素,亚德里亚霉素,亚法里亚霉素,阿霉素,14-羟正定霉素,14-羟柔红霉素,Adri

【适应证】本品抗瘤谱较广,适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

【不良反应】

    1.常见脱发(约见于90%的患者)、骨髓抑制(白细胞约于用药后1014日下降至最低点,大多在3周内逐渐恢复至正常水平,贫血和血小板减少较少见)、口腔溃疡、食欲减退、恶心甚或呕吐。

    2.少数患者注射本品后原先的放射野可出现皮肤发红或色素沉着。如注射处药液外溢,可导致红肿疼痛甚或蜂窝组织炎和局部坏死。

    3.白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时,特别是初次用本品者,可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症,而致关节疼痛或肾功能损害。

    4.本品具有心脏毒性,可引起迟发性严重心力衰竭,有时可在停药半年后发生。有心肌损害时可出现心率增快,心律失常,传导阻滞或喷射性心力衰竭,这些情况偶可突然发生而常规心电图无异常迹象。心肌毒性和给药累积量密切相关。总量达450550mg/m2者,发生率约1%4%,总量超过550mg/m2者,发生率明显增加,可达30%。心脏毒性可因联合应用其他药物加重,比较新的资料说明高剂量的环磷酰胺和群司珠单抗都有类似作用。

【禁忌证】

    1.本品能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用本品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。

    2.在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品。

    3.下列情况应禁用:周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5/μl、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者,心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。

    4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

    1.本品在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。本品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

    2.本品的。肾排泄虽较少,但在用药后12日内可出现红色尿,一般都在2日后消失。肾功能不全者用本品后要警惕高尿酸血症的出现;痛风患者,如应用本品,别嘌醇用量要相应增加。

    3.老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。

    4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害,有肝功能不全者,用量应予酌减。

    5.用药期间需检查:用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验;②随访检查周围血象(每周至少一次)和肝功能试验;应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况,应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能,必要时检查血清尿酸或肾功能。

【药物相互作用】

    1.各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与本品同用,后者一次量与总剂量均应酌减。

    2.本品如与链佐星(streptozotocin)同用,后者可延长本品的半衰期,因此前者剂量应予酌减。

    3.任何可能导致肝脏损害的药物如与本品同用,可增加本品的肝毒性;与肝素、头孢菌素等混合应用易产生沉淀。

    4.本品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用,有不同程度的协同作用。

    5.用药期间慎用活病毒疫苗接种。

    6.本品可降低肝素抗凝作用。ACD及普卡霉素与本品同用,有可能导致致死性心脏毒性;本品与普萘洛尔合用,可加强抑制线粒体呼吸酶活性,增加心脏毒性。

【给药说明】

    1.与大剂量的环磷酰胺合用,本品的分次和总量应酌减。

    2.在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用本品,以往接受过纵隔放射治疗者,阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。

    3.过去曾用过足量柔红霉素或本品、表柔比星者不能再用本品。

    4.本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但不能用于鞘内注射。

    5.严防本品漏出血管外。一旦发生,应尽量抽出局部渗药,局部立即注射50100mg氢化可的松,或碳酸氢钠及冷敷。

【用法与用量】临用前加氯化钠注射液溶解,浓度一般为2mg/ml。缓慢静脉或动脉注射。

    1.成人常用量:一次5060mg,每34周1次或每周2030mg,连用3周,停用23周后重复。每周分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。儿童用量约为成人的一半。总剂量按体表面积不宜超过400mg/m2。膀胱内或胸腔内可每次用3040mg   

    2.联合化疗:①ABVD(阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤;②CAF(环磷酰胺、本品和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌;③CAOP(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于恶性淋巴瘤;④FAM(氟尿嘧啶,本品和丝裂霉素),主要用于胃癌;⑤AC(本品和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓细胞性白血病;⑥AOP(本品、长春新碱和泼尼松),主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解;⑦ACP(本品、环磷酰胺和顺铂),主要用于卵巢癌和支气管肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等;⑧CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春新碱、本品和达卡巴嗪),主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤;⑨MACC(甲氨蝶呤、本品、环磷酰胺

和环己亚硝脲),主要用于未分化小细胞型肺癌或肺腺癌。

【制剂与规格】 注射用阿霉素:①10mg②50mg


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