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盐酸金刚烷胺
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-26 11:03:22
【英文名称】 Amantadine Hydrochloride
【其他名称】 金刚烷胺,三环葵胺,盐酸金刚胺,Adamantanamine,Amantadine Hydrochloride,Peramantin
【适应证】适用于帕金森病、脑炎后帕金森综合征、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于预防或治疗亚洲甲-I型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。  

【不良反应】
 
    1.较常见的有:幻觉,精神混乱,特别是老年患者,可能由于抗胆碱能作用所致;情绪或其他精神改变,一般由于中枢神经系统受刺激或中毒。

    2.较少见的有:排尿困难,由于抗胆碱能作用所致,以老年人为多;昏厥,常继发于体位性低血压。

    3.极少见的有:构音不清,或不能控制的眼球滚动,一般是中枢神经系统兴奋过度或中毒的表现;咽喉炎及发热,可能因白细胞减少和()中性白细胞减少所致。

    4.持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有:注意力不能集中,头晕目眩,易激动;食欲消失,恶心,神经质,皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑,睡眠障碍或噩梦(中枢神经系统受刺激或中毒)等为常见;视力模糊,便秘,口、鼻及喉干,头痛,皮疹,经常疲劳或无力,呕吐等为少见或极少见。

    5.长期治疗中,常见的不良反应有:足部或下肢肿胀,不能解释的呼吸短促,体重迅速增加,后者有可能因充血性心力衰竭所致。

【禁忌证】
 
    1.本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。

    2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】
 
    1.本品可通过胎盘,大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12)时,对胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。

    2.下列情况应慎用:有脑血管病或病史者;有反复发作的湿疹样皮疹病史;末梢性水肿;充血性心力衰竭;精神病或严重神经官能症;肾功能障碍;有癫痫病史者,本品可增加发作。

    3.逾量中毒的表现:惊厥,见于用4倍于常用量时;严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或噩梦。逾量的处理:因金刚烷胺过量尚无特殊的解毒药,故过量时只能作对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐,大量补液利尿,酸化尿液以增加本品的排泄率,同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿的pH值与排出量,必要时可导尿;并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况,按需分别给镇静剂、抗惊厥剂、抗心律失常药,必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静注毒扁豆碱,成人每间隔12小时给12mg;儿童每间隔510分钟给0.5mg,最大用量每小时甚至可达2mg

【药物相互作用】
 
    1.本品不宜与乙醇合用,后者会加强中枢神经系统的不良作用,如头昏、晕厥、精神混乱及循环障碍。

    2.抗胆碱能药或其他抗帕金森病药、抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药或三环类抗抑郁剂与本品合用,抗胆碱作用增强,需调整这些药物或本品的剂量。

    3.中枢兴奋药与本品合用时,可加强中枢兴奋作用,甚至可引起惊厥或心律失常等不良反应。

【给药说明】
 
    1.血药浓度不得超过1.52.0μg/ml。对每日用量超过200mg者,应严密观察副作用或中毒的发生,注意监测其血压、脉搏、呼吸及体温,特别在增加剂量后数日内。一般认为每日服药1次或2次时,可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等副作用。

    2.对有肾功能障碍、充血性心力衰竭、末梢性水肿、体位性低血压或老年人有肾清除率减低者,应酌情减少或停用本品;因本品在体内降解代谢的量极微,主要以原形随尿排出,有肾功能障碍者易致蓄积中毒,应监测其血药浓度,给予单次用量,血药浓度便有可能持续达710日之久。

    3.用于治疗帕金森病(或综合征)时应注意以下事项:①治疗数月后疗效可逐渐减弱;每日用量增至300mg,或暂停数周后再用药,可使疗效恢复;对合并有严重疾病或正在应用大剂量的其他抗帕金森病药物的患者,开始治疗时每El可用金刚烷胺50mg,每日23次,若必要,经一至数周后,用量可增至100mg,每日23次;如最初金刚烷胺已与左旋多巴同用,则金刚烷胺的剂量应维持在50mg,每日23次,必要时可增至l00mg,每日23次;本品与抗胆碱能药或左旋多巴合用时,可有增效作用,如能减少单次左旋多巴用量,使所出现的症状或副作用有所改善或疗效不呈波动性;当疗效丧失时,若加用金刚烷胺,则疗效又可恢复;⑤对药物诱发锥体外系反应的患者,开始时金刚烷胺可用l00mg,每日2次,若仍未达到最佳的效应,可把每日剂量加至300mg,分次服用;停药时,金刚烷胺的用量应逐渐减少,以防帕金森病症状突然加重。

    4.用于防治甲-Ⅰ型流感病毒感染时应注意:预防性服药,应在与患者接触前开始,如接触后服药至少应持续l0天。在流感流行期间(大多为68)每日需服金刚烷胺,或应用灭活的甲型流感病毒疫苗,直至预期已有活性的免疫性出现为止;金刚烷胺与灭活的甲型流感病毒疫苗同用时,在产生预防性抗体之前,金刚烷胺应连续服用23周后才可停药。但因疫苗只有70%~80%有效,故延长服用金刚烷胺的时间对老年人或高危患者可能更有益;对甲型流感病毒感染症状的治疗,应于起病后2448小时内开始,在症状消失后,金刚烷胺尚应继续应用5日。

【用法与用量】
 
    1.抗帕金森病:成人常用量,一次100mg,每日12次,口服,一般不超过每日300mg,最大量为400mg。肾功能障碍者应减量。儿童不用。
    2.抗病毒:成人常用量:一次200mg,每日1次,口服;或一次100mg,每12小时次,最大日剂量为200mg。肾功能障碍者,应减少剂量。儿童常用量:新生儿与l岁内婴儿不用;19岁小儿每8小时按体重1.53mg/kg,或每12小时按体重2.24.4mg/kg,也有推荐每l2小时按体重用1.5mg/kg;每日最大量勿超过150mg912岁儿童,每12小时口服100mg12岁或12岁以上,一般同成人量。
 
【制剂与规格】盐酸金刚烷胺:0.1g

    1.盐酸金刚烷胺颗粒:6g:60mg12g:140mg

    2.盐酸金刚烷胺胶囊:0.1g


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