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硝酸毛果芸香碱
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-12-5 9:58:10
【英文名称】 Pilocarpine Nitrate
【其他名称】 硝酸匹罗卡品,硝酸匹鲁卡品

【适应证】原发性开角型(慢性单纯性)青光眼,原发性闭角型青光眼,某些继发性型青光眼。也可用于激光虹膜切除术之前的缩瞳,使虹膜伸展便于激光打孔,以及防止激光手术后的反应性眼压升高。手术后或检眼镜检查后,用本品滴眼以抵消睫状肌麻痹剂或散瞳药的作用。

【不良反应】

    1.眼部:调节痉挛滴药后出现睫状肌痉挛,可持续23小时,表现为暂时性近视、眉间痛、头痛和眼眶痛。患者(特别是40岁以下患者)常常难以耐受,其中约20%终止用药。缩瞳滴药后瞳孔缩小,进入眼内的光线减弱,视物发暗,导致有晶状体核硬化和后囊下混浊的患者视力下降。瞳孔阻滞对于伴有进行性白内障并房角狭窄的开角型青光眼患者,滴毛果芸香碱后可引起晶状体虹膜隔前移、瞳孔阻滞、房角进行性黏连和关闭,最后发展为急性、亚急性或慢性闭角型青光眼。④视网膜脱离有研究报告称,滴毛果芸香碱后可引起黄斑裂孔形成、视网膜脱离、玻璃体出血。对于近视眼、无晶状体眼或植入人工晶状体的眼危险|生较大。滤泡性结膜炎长期滴用毛果芸香碱可能发生慢性滤泡性结膜炎。过敏性睑结膜炎。刺激症状 眼刺痛、烧灼感、结膜充血等刺激症状,常常在滴药数日或数周内消退。

    2.全身:毛果芸香碱溶液滴眼后引起的全身副作用并不多见,但有引起死亡的报告,必须高度重视。中毒症状表现为毒蕈样反应,胃肠系统,出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等;呼吸系统,出现支气管痉挛和肺水肿,引起呼吸困难;心血管系统,出现心动过缓、血管扩张、血压下降、心肌收缩力减弱和传导阻滞等;腺体分泌增加,流涎、流泪、大量出汗和泡沫样痰液等。

【禁忌证】

    1.老年性白内障患者:对于有核硬化和后囊下混浊的白内障患者,滴用毛果芸香碱会使视力下降,并可能加快白内障的发展。

    2.新生血管性和葡萄膜炎性青光眼:毛果芸香碱破坏血一房水屏障,使葡萄膜充皿和毛细血管通透性增加,甚至于引起纤维素性虹膜炎。

    3.有视网膜脱离病史者:毛果芸香碱可能引起视网膜脱离,特别是高度近视眼、有周边视网膜病变、无晶状体眼、植人人工晶状体的青光眼患者。

    4.无晶状体眼。

    5.急性结膜炎、角膜炎或其他不应缩瞳的眼病,如急性虹膜炎。

    6.支气管哮喘和有哮喘病史者。

    7.对毛果芸香碱过敏或者对其他物质(如防腐剂)过敏者皆不宜使用本品。

【注意事项】

    1.孕妇慎用。

    2.哺乳妇女服药期间宜停止哺乳或改用其他更安全的抗青光眼药物。

    3.小儿用量要减少。

    4.长期滴用毛果芸香碱会引起虹膜括约肌纤维化和虹膜开大肌功能丧失而导致永久性瞳孔缩小。

    5.多数开角型青光眼用毛果芸香碱治疗后引起房角狭窄、前房变浅、晶状体前移和变厚。滴1滴药,在15分钟后出现这种反应,1小时内达最大反应,一般在2小时后消失。但是有少部分(15)病例,毛果芸香碱引起前房加深、晶状体变扁平。对正常眼没有明显影响。这种双向性睫状肌麻痹作用原因不明。

    6.要定期眼科检查,如出现视力模糊或近、远视力改变要引起注意.应该详细进行视力、视野、眼压描记、前房角镜等检查。根据病情变化改变治疗方案。

    7.如出现意外的过量吸收,应给予催吐或洗胃,如出现毛果芸香碱毒性反应,如流涎、发汗、恶心、呕吐、腹泻,应给予阿托品类抗胆碱药物进行治疗。

【给药说明】

    1.为避免全身吸收过多,点药后用手指压迫泪囊部12分钟。一般情况下应避免12小时滴药1次或更频繁的滴眼。

    2.治疗急性闭角型青光眼时,应该先用β受体阻断剂、阿可乐定和高渗剂等把眼压降到6.67kPa(50mmHg)以下时,再滴毛果芸香碱。因为青光眼急性发作时,眼压常高达8.00kPa(60mmHg)以上,引起瞳孔括约肌缺血,对毛果芸香碱缺乏反应。此外,高渗剂缩小玻璃体容积,有助于防止毛果芸香碱引起的晶状体前移。

【用法与用量】 

    1.硝酸毛果芸香碱滴眼液:慢性青光眼,0.%4%溶液一次1滴,每日4次。急性闭角型青光眼急性发作期,1%2%溶液一次1滴,每510分钟滴眼1次,36次后改为每13小时点1次,直至眼压下降到预期水平。如果无明显效果,应该及时改用其他药物。注意:对侧眼每68小时滴眼1次,以防对侧眼的闭角型青光眼的发作。缩瞳,对抗胆碱药的散瞳作用,用1%溶液滴眼1滴;手术前缩瞳,滴2%溶液1滴,每

46小时滴1次,一般滴眼12次,虹膜切除术前,滴2%溶液1滴,共滴4次。

    2.硝酸毛果芸香碱眼膏:2%,临睡时涂人下结膜囊内。

    3.硝酸毛果芸香碱眼药膜:临睡时置人下结膜囊内一小格,每周更换1次。引起的调节痉挛和近视状态比滴药轻,适用于年轻人和不能坚持每日滴药的患者。

【制剂与规格】 

    1.硝酸毛果芸香碱滴眼液:①10ml:50mg②10ml:100mg;③10ml:200mg

    2.硝酸毛果芸香碱眼膏:①2%②4%

    3.硝酸毛果芸香碱眼药膜:每一小格含毛果芸香碱2.5mg


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