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司可巴比妥
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-25 8:50:33
【英文名称】 Secobarbital
【其他名称】 速可巴比妥,速可眠,舍可那,西康尔,丙烯戊巴比妥,司可巴比妥钠,Barbosec,Meballymal,Seconal,Evronal Sodium,Secobarbital Sodium,Secon

【适应证】短效巴比妥类药,持续时间约3小时,服后l5分钟即能入睡,适用于不易入睡的失眠患者,也可用于抗惊厥(破伤风)。
 
【不良反应】
 
    1.对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹,严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征,这种患者可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应,应当停用。
 
    2.静脉注射巴比妥类药,特别是快速给药时,可出现严重呼吸抑制、呼吸暂停、喉痉挛和支气管痉挛或伴发高血压。
 
    3.长期大剂量应用巴比妥类药后可发生药物依赖,表现为强烈要求继续应用或要增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征等。
 
    4.较少见的不良反应有:①过敏而出现意识模糊,抑郁或逆向反应(兴奋),这种反应以老年、儿童和糖尿病患者为多;②偶有粒细胞减少,皮疹、环形红斑,眼睑、口唇、面部水肿等;③幻觉、低血压;④血栓性静脉炎,血小板减少;⑤肝功能损害,黄疸;⑥骨骼疼痛、肌肉无力等。
 
    5.持续存在而应注意的不良反应有:①发生率较多的有笨拙或行走不稳、眩晕或头昏、嗜睡或醉态;②发生率较少的有腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清。
 
    6.在停药后发生惊厥或癫痫发作、昏厥、幻觉、多梦、梦魇、震颤、不安、入睡困难、异常乏力等,则提示可能为撤药综合征。
 
【注意事项】
 
    1.对一种巴比妥过敏的患者,对其他巴比妥类药也可能过敏。
 
    2.巴比妥类药能通过胎盘,在妊娠晚期或分娩期应用.由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产)的呼吸抑制,妊娠期间长期应用本品,可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。妊娠时应用可能由于维生素K含量减少而引起新生儿出血。
 
    3.因本类药能分泌至乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿中枢神经系统抑制。
 
    4.某些儿童应用本药可能引起反常的兴奋。
 
    5.老年患者对本类药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,因此用量应较小。
 
    6.对诊断的干扰:因酶的诱导促使胆红素结合的葡糖醛酸转化,抑制血清胆红素,使之浓度有所降低。
 
    7.下列情况应慎用:严重贫血、哮喘史、心脏病、糖尿病、药物滥用或依赖史、肝功能损害、多动症、高血压、甲亢、肾上腺功能减退已处于临界状态、不能控制的疼痛、卟啉病、肾功能损害、呼吸困难。尤其是哮喘持续状态。

    8.
当作为抗惊厥应用时,应定期测定血药浓度,以达最大的疗效,并根据情况作其他有关检查。

    9.
巴比妥类急性过量时表现中枢神经和呼吸系统抑制。甚至进展到陈斯氏呼吸的程度,反射消失、瞳孔缩小、流涎、心律失常、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克症群。极度巴比妥过量时,大脑的一切电活动消失.脑电图变为一条平线,若不并发缺氧性损害,这种情况是可逆的,而不代表为临床死亡。

   
巴比妥过量常可并发肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭及肾功能衰竭等。
 
【药物相互作用】
 
    1.乙酰氨基酚类药物,如对乙酰氨基酚,在长期应用巴比妥类药物治疗的患者中,由于肝微粒体酶诱导代谢的增加而引起乙酰氨基酚类药物的疗效降低。在酒精癖或长期应用巴比妥类药物治疗的患者中,给予一次中毒剂量或长期高剂量乙酰氨基酚类治疗会增加肝中毒的危险性。

    2.
肾上腺皮质激素、糖皮质激素、环孢素、洋地黄苷类和奎宁等与巴比妥类药,特别是苯巴比妥联合应用时,这些药物的药效将降低。
 
    3.
饮酒与中枢神经系统抑制剂同时合用,可引起神经系统的抑制效应增强,因此,两种药物的剂量均应减少。
 
    4.
与苯丙胺合用时,可引起苯巴比妥肠道吸收推迟。

    5.
麻醉剂:在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物史者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。在应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药物,可增加肾代谢产物的产生,以致肾脏中毒的危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时应用时,特别是大剂量静脉给药,有血压降低、呼吸抑制的危险。
 
    6.
抗凝剂与巴比妥类药物合并应用时,由于增加肝脏微粒体酶的作用,使抗凝作用减弱,但在巴比妥类药停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时间。
 
    7.
抗惊厥药物:与苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时,对其血浓度的影响不定,因此必须密切控制血药浓度;与乙琥胺和卡马西平合用时,由于巴比妥能引起代谢加快,引起这两种药物的血浓度降低,t1/2缩短。因此,当卡马西平、乙琥胺等药物与苯巴比妥合用时,须密切控制血药浓度,然后调节药物剂量,特别是加药或撤药时应当更加注意;与丙戊酸钠合用时巴比妥代谢减慢,使血药浓度增高,增强中枢神经抑制,丙戊酸钠的锄缩短,所以剂量必须调整。此外,苯巴比妥可以增加丙戊酸钠的肝脏毒性。
 
    8.
与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。

    9.
与碳酸酐酶抑制剂同时应用,将增强苯巴比妥的药效。
 
    10.
与口服避孕药、雌激素等合用时,可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快肝酶代谢作用有关。
   
    11.与环磷酰胺合用,可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但实际作用尚不清楚。

   
12.
与灰黄霉素合用,可引起后者吸收不良,降低疗效,灰黄霉素使用剂量要逐渐调节。

    13.
与奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效,因此需要逐步调节剂量。

    14.
与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式发生改变,抗惊厥药的血浓度需要调整。

    15.
与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药物合用时可降低抽搐阈值,例如氯丙嗪与苯巴比妥合用时,可增加氯丙嗪代谢,而降低苯巴比妥血药浓度;与马普替林合用时,降低抽搐阈值,增加中枢神经的抑制作用。
  
    16.与布洛芬类药合用,可以减少或缩短清除半衰期的时间,而降低作用强度。
 
【给药说明】
 
    1.药物起效时间及药效持续时间取决于用量、剂型和给药途径。

    2.
肝功能不全患者,用药时应从小剂量开始。
 
    3.
长期服用本类药都可产生耐药性,尤其是常用量的长效类药或大量的短效类药。
 
  
  4.
长期不问断的用药,尤其是短效类药,可能引起精神或躯体的药物依赖性,停药时须逐渐减量,以免引起撤药症状。
   
    5.静脉注射应选择较粗的静脉,减少局部刺激,否则有可能引起血栓形成,切勿选择曲张的静脉。
   
    6.肌内注射应选择大肌肉,如臀大肌或股外侧肌的深部注射;不论药液浓度大小,每次注射量不应大于5ml

    7.
静脉注射应避免药物外渗或注入动脉内,外渗可引起组织化学性创伤,注入动脉内则可引起局部动脉痉挛,顿时剧痛,甚至发生肢端坏死。
 
【用法与用量】
 
    1.口服:①成人常用量:催眠,50~200mg,临睡前1次顿服;镇静,一次30~50mg,每日3~4次;麻醉前用药200~300mg,术前1~2小时服。成人极量一次0.3g。老年或虚弱者常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁,应减量。②小儿常用量:镇静,每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m2,每日3次;麻醉前用药,50~100mg,术前1~2小时给药。
 
    2.肌内或静脉注射:①成人常用量:催眠,肌内注射一次100~200mg,或静脉注射一次50~250mg;镇静,一次按体重1.1~2.2mg/kg;抗惊厥(用于破伤风),一次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3~4小时重复给药。静注速度每15秒不能超过50mg。②小儿常用量:催眠,1次按体重3~5mg/kg或按体表面积125mg/m2
 
【制剂与规格】
 
    1.司可巴比妥钠胶囊:0.1g
  
    2.注射用司可巴比妥钠:0.1g

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