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甲氧苄啶
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-2-19 15:35:25
【英文名称】 Trimethoprim
【其他名称】 磺胺增效剂,磺胺增强剂,甲氧苄氨嘧啶,甲胺苄啶,抗菌增效剂,三甲氧苄氨嘧啶,三甲氧苄二氨嘧啶,Metopycide,Synaprim,Syraprim,TMP,Trimethoxyprim


【适应证】可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效;目前本品很少单用,一般均与磺胺药,如磺胺甲嗯唑联合用药。

【不良反应】


    1.
由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或正铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。

    2.过敏反应,可发生瘙痒、皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑。

    3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。

    4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。

【禁忌证】


    1.
对本品有过敏史者禁用。

    2.
早产儿及2个月以下新生儿禁用。

【注意事项】


    1.
本品可穿过血胎盘屏障,本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。

    2.本品可分泌至乳汁中,对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。

    3.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。

    4.TMP引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用TMP,并给予叶酸36mg肌注每日1次,使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。   

    5.无尿患者本品的半衰期可自10小时左右延长至2050小时。

    6.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

【药物相互作用】
 
    1.能引起骨髓抑制的药物与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。   

    2.氨苯砜与本品合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是正铁血红蛋白血症的发生。

    3.本品不宜与抗肿瘤药、24-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

    4.利福平与本品同时应用可明显使后者清除增加,半衰期缩短。

    5.与环孢菌素合用可增加肾毒性。

    6.本品可干扰苯妥英钠的肝内代谢,增加苯妥英钠的t1/250%,并减低其清除率30%

    7.与普鲁卡因胺合用可减少其肾清除,致该药及其代谢物NAPA的血浓度增高。

    8.本品可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。

【给药说明】


    1.
本品可空腹服用,如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。

    2.TMP可经血液透析清除,故在透析后需补给维持量的全量;腹膜透析对本品自血中清除无影响。   

【用法与用量】

    1.成人常用量:治疗急性单纯性尿路感染0.1g,每12小时1次或0.2g,每日1次,疗程710日。

    2.肾功能损害成人患者:需减量应用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)时,仍用成人常用量。肌酐清除率为1530ml/min(0.250.5ml/s)时,每12小时服50mg肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。

【制剂与规格】甲氧苄啶片:0.1g


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