【不良反应】在全球临床试验接受加替沙星口服或静脉给药单剂或多剂的5 000余例患者中，因与药物有关的不良事件停药者占2.7%。在与药物有关的不良事件中，其发生率≥3%者有下列：恶心8%，阴道炎6%，腹泻4%，头痛及头晕均为3%；接受静脉给药者或先静脉给药继以口服者，注射局部反应(注射部位发红)者占5%。

    不良反应发生率≥0.1%～＜3%的不良事件有：①全身反应，过敏反应、虚弱、背痛、胸痛、寒战、发热、面部水肿。②心血管系统，高血压、心悸。③消化系统，腹痛、胃纳减退、呕吐、胃肠胀气、便秘、舌炎、口腔溃疡、口腔念珠菌病、胃炎。④代谢营养系统，高血糖、四肢水肿、口渴。⑤骨骼肌肉系统，关节痛、下肢痛。⑥神经系统，情绪激动、紧张、忧虑、失眠、嗜睡、震颤、眩晕等。⑦皮肤及附件，皮肤干燥、瘙痒、皮疹、出汗。⑧特殊感官，味觉异常、视觉异常、耳鸣。⑨泌尿生殖系，排尿困难。

    罕见的与药物有关的不良事件＜0.1%)有焦虑、烦躁不安、幻觉、关节痛、关节炎、肌痛、肌无力、心动过速、低血糖等。

    应用加替沙星患者中有<1%患者出现实验室检查异常，包括中性粒细胞减少，血ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素、血淀粉酶增高、电解质异常等。但上述异常是否与加替沙星有关，或系原发病所致并不清楚。

【禁忌证】对加替沙星有过敏史者，及对其他任何一种喹诺酮类药物有过敏史者均禁用该药。

【注意事项】

    1.由于喹诺酮类药物可致中枢神经系统不良反应，如精神紧张、激动、烦躁不安、意识混乱、幻觉、癫痫发作、颅内压增高等，因此在原有或疑有中枢神经疾病，如脑动脉粥样硬化、癫痫患者，或存在其他诱发癫痫发作因素者必须谨慎使用加替沙星或避免使用。肾功能减退者未调整剂量使用本品时，易发生上述中枢神经系统不良反应。

    2.肾功能减退者应用加替沙星时需注意进行严密的临床观察，治前及疗程中应随访肾功能等相关实验室检查。由于肾功能减退者应用加替沙星时该药自肾清除减少，因此当患者肌酐清除率40ml/min时需调整给药剂量(见“用法与用量”)以免药物在体内累积。

    3.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，在某些患者中有使心电图QT间期延长的潜在可能，因此在原已有QT间期延长的患者，未能纠正的低钾血症者、急性心肌缺血者正在应用IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮和索洛地尔)的患者应避免使用加替沙星。与其他喹诺酮类相仿，加替沙星亦不宜与已知可使QT间期延长的药物，如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药等合用。

    4.加替沙星与其他喹诺酮类相仿，可一过性影响体内血糖平衡状态，血糖降低或升高，包括出现症状性低血糖者。通常发生于合用口服降糖药(磺脲类和非磺脲类)或使用胰岛素的糖尿病患者。因此糖尿病患者应用本品时应严密观察症状并监测血糖，一旦发生血糖异常，立即予相应处理并停用该药。

    5.加替沙星在小儿、18岁以下青少年、孕妇、乳妇中应用的安全性和有效性未建立。与其他喹诺酮类相似，应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类。除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，孕妇应避免应用本品。

    6.加替沙星可分泌至动物乳汁中。哺乳期妇女用该药时应停止授乳。

    7.加替沙星在老年人中的应用参见药动学。

    8.喹诺酮类药物偶可引起严重过敏反应，即过敏性休克，常于用药第一剂时发生，一旦发生过敏性休克需立即予肾上腺素、皮质激素、输氧等紧急处理，并停用喹诺酮类药物，喹诺酮类可发生皮疹、发热等过敏反应，偶可表现为严重的皮损，如中毒性表皮松解症、渗出性多形红斑等，并可伴发热，此时需立即停药并予相应处理。

    9.据报道包括加替沙星在内的所有抗菌药应用时有发生假膜性肠炎的可能，病情可自轻度至危及生命。一旦诊断成立，应予相应处理，轻症者停药后即可恢复，中、重度患者应予针对艰难梭菌的抗菌治疗(如甲硝唑)及其他对症处理。

    10.喹诺酮类可引起肌腱炎，严重者可发生肌腱断裂，虽加替沙星尚未见有类似情况报道，但如患者出现局部疼痛、炎症表现或肌腱断裂等临床症状时，应休息、限制其活动，直至肌腱炎或肌腱断裂的诊断可明确排除。

    11.某些喹诺酮类药物可致光毒性反应，虽然在动物实验及临床试验中未见加替沙星在推荐剂量水平发生光毒性，但在用本品期间仍应避免过度日光或人工紫外线照射。

【药物相互作用】 

    1.加替沙星与丙磺舒合用，可减少前者自肾的清除。

    2.与硫酸亚铁、含铝、镁的制酸剂合用加替沙星的吸收减少，降低其生物利用度。因此应在服用本品4小时前服用含锌、镁或铁的饮食补充剂(如多种维生素)。

    3.本品与地高辛合用时，加替沙星药动学无明显改变，但部分受试者地高辛血浓度升高，故两药合用时需监测地高辛血浓度，必要时调整地高辛剂量。   

【给药说明】参见“注意事项”及“药物相互作用”中相关内容。

    加替沙星静脉给药时必须注意，如应用其浓缩药液时，需先以与该药相容液体稀释至2mg/ml浓度后方可静脉滴注。静脉滴注时不易过快，不可静脉推注，每400mg/200ml药液静脉滴注时间不少于60分钟。药液稀释时不可用注射用水。静脉滴注本品时不可与任何其他药物(除相容液体稀释外)自同一静脉通道给药，如在静脉给本品前、后输液中应用其他药物时，均应先以液体(与加替沙星相容者)冲洗静脉通道。

【用法与用量】

    1.口服：①慢性支气管炎急性细菌性感染，每日1次400mg，疗程5日。②社区获得性肺炎，每日1次400mg，疗程7～14日。③急性窦炎，每日1次400mg，疗程10日。④单纯性下尿路感染(膀胱炎)，每日1次200mg，疗程3～5日或400mg单剂应用。⑤复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎，均为每日单次400mg，疗程7～10日。⑥男性淋菌性尿道炎、女性宫颈和直肠淋病均为单剂400mg。   

    2.静脉滴注：以上感染如全身症状明显或病初不能口服者可予加替沙星静脉给药，或先静脉给药继以口服的序贯疗法，其余患者均可口服给药。①成人常用量1次200mg，每日 2次，稀释至2mg/ml缓慢静脉滴注，疗程3～10天。②肾功能不全患者，初始剂量每日400mg，维持剂量一般为200mg。

【制剂与规格】

    1.加替沙星片：①100mg；②200mg；③400mg。

    2.加替沙星注射液：①5ml:100mg；②10ml:100mg；③100ml:200mg；④200ml:400mg。