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利福布汀
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-2-20 14:11:37
【英文名称】 Rifabutin
【其他名称】 安莎霉素,利福布丁,袢霉素,ANSA,Ansamycin,Ansatipin

【适应证】本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病,亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。

【不良反应】一般耐受性较好,病人的尿液,粪便,唾液,痰,汗,眼泪,皮肤可被利福布汀染成棕黄色,隐形眼镜常持久染色。中断治疗的原因有皮疹、胃肠道反应、中性粒细胞减少,偶尔出现血小板机能不全。发生率小于1%的不良反应包括流感样综合征、肝炎、溶血、关节痛、骨髓炎、呼吸困难。尚未完全确立的不良反应包括惊厥、麻木、失语、非特异性T波改变。

    HIV阳性患者单用利福布汀做预防性治疗时偶尔出现葡萄膜炎,若剂量增大,发生率也增高。可使用氢化可的松眼药水治疗,重症者可能数周后症状才能缓解。一旦出现葡萄膜炎应暂停利福布汀。轻症者可以再次使用,若症状复现则必须停用。

【禁忌证】对利福布汀及利福霉素类过敏者禁用。

【注意事项】
 
    1.HIV/AIDS合并活动性结核病人在没有其他抗结核药物联合治疗的情况下,利福布汀不能用于预防MAC,易导致结核分枝杆菌对利福布汀和利福平产生耐药。目前还没有证据说明利福布汀可用于结核病的预防治疗,需要同时预防结核病和 MAC的患者应同时口服INH和利福布汀。

    2.妊娠期:动物实验中本品对胎儿骨骼生长有影响,故妊娠妇女只有在利大于弊时方可使用。

    3.合并严重肾功能损害的剂量应减半,而轻、中度肾功能损害者无需调整剂量。

    4.1岁以下婴儿每日平均剂量为18.5mg/kg2108.6mg/kg14164mg/kg。其不良反应主要包括白血病、中性粒细胞减少和皮疹,还有角膜沉积症,但并不影响视力。喂药时最好与食物混合。   

    5.逾量处理:洗胃后向胃内注入活性炭糊,可以帮助吸收胃肠道内残存的药物。由于85%的利福布汀与蛋白结合,它广泛分布在组织内,很少通过尿道排泄,因此血透和利尿都不能有效减少患者体内残存药物。

【药物相互作用】
 
     1.利福布汀干扰细胞色素 P450 3A的酶系统,降低需要上述酶参与代谢的所有药物的血浓度。同时利福布汀本身又是通过CYP3A代谢的,故任何抑制CYP3A的药物都将增加利福布汀的血浓度。

    2.抗真菌药:利福布汀每日300mg,用于接受每日齐多夫定(zidovudine)500mg和氟康唑(fluconazole)200mg2周的HIV感染者,利福布汀的 AUC增加82%,浓度峰值增加88%。但利福布汀并不影响氟康唑的药代动力学;与伊曲康唑(itraconazole)每日200mg联用时,伊曲康唑的AUC和浓度峰值分别下降70%75%

    3.抗肺孢菌药:HIV感染病人每日利福布汀300mg/d与氨苯砜50mg联用时氨苯砜的 AUC下降27%40%;如与SMZ-TMP联用,可使后者的AUC下降15%20%,但SMZ-TMP并不改变利福布汀的药代动力学。

    4.抗逆转录病毒制剂:HIV感染病人每日使用利福布汀300mg时,地拉韦啶的AUC下降80%,浓度峰值下降75%;地拉韦啶会使利福布汀AUC增加100%

    5.克拉霉素:HIV感染者每日利福布汀300mg与克拉霉素联用,克拉霉素的AUC下降50%,而利福布汀的AUC则增加75%

    6.口服避孕药:利福布汀使口服避孕药的 AUC和浓度峰值均降低。

【给药说明】有恶心呕吐或其他胃肠道反应者,可改为150mg每天二次或于饭后服用。

【用法与用量】推荐剂量为300mg,每日1次。  

【制剂与规格】利福布汀胶囊:0.15g


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