【适应证】卷曲霉素适用于结核分枝杆菌所致的肺结核病,对链霉素耐药者仍可试用卷曲霉素。本品主要对分枝杆菌有效。
卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药性,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。
【不良反应】
1.发生率较多者:血尿、尿量或排尿次数显著增加或减少,食欲减低或极度口渴(低钾血症、肾毒性)。
2.发生率较少者:皮疹、瘙痒、皮肤红肿或发热等过敏反应、听力减低、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-听力)、步态不稳、眩晕(耳毒性-前庭)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性、低钾血症)、心律失常、精神改变、肌痛或肌痉挛、胃痛、胃气胀、或脉弱(低钾血症)、恶心或呕吐(耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症)、出血、注射局部疼痛等。
【注意事项】
1.卷曲霉素可通过胎盘组织,属妊娠期用药C类。动物实验证实,每日给药50mg/kg或以上,在少数大鼠中引起“波状肋”。孕妇必须充分权衡利弊后决定是否应用。
2.对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的正常测定值可能增高。
3.下列情况应慎用:①对失水患者,由于血药浓度增高,可能增加中毒的危险;②听力减退,重症肌无力或帕金森病、肾功能不全者剂量应调整;③老年人用量宜酌减。
4.用药期间应注意检查:①密切观察听力变化;②定期作前庭功能及肾功能测定,尤其在肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1-2次,尿素氮(BUN)30mg/100ml以上需减量或停药;③肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时;④血钾浓度测定,用药前、治疗中每月测定一次。
5.肾功能损害患者需根据其肌酐清除率调整减量或停药。用药2~3周后如病情好转,患者仍需继续用完整个疗程。
【药物相互作用】
1.与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,停药后仍可继续进展至耳聋,可能是暂时性的,但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),可用抗胆碱酯酶药或钙盐治疗。
2.与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性,合用时需进行听力和肾功能测定。
3.布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪等抗组胺药、吩噻嗪类、曲美苄胺,与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4.卷曲霉素与抗胆碱酯酶药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用,因此合用时或合用后,需调整后者的剂量。
5.甲氧氟烷或多黏菌素类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停);在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6.本品与阿片类镇痛药合用时,两者的呼吸抑制作用可能相加,必须密切观察。
【给药说明】注射时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿;
【用法与用量】肌内注射:成人每日1g,用60~120日,然后一周2~3次,一次1g。临用时,加氯化钠注射液使溶解。
【制剂与规格】注射用硫酸卷曲霉素(按卷曲霉素计):1g。
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