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地西泮
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-25 9:54:43
【英文名称】 Diazepam
【其他名称】 苯甲二氮唑,苯甲二氮卓,安定,见里恩,Dipam,Stesolin,Valium

【适应证】

    1.除用于治疗焦虑症和镇静催眠外,还用于抗癫痫和抗惊厥。静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物,但同时需用其他抗癫痫药巩固与维持;对破伤风轻度阵发性惊厥也有效。

    2.本品口服可用作麻醉前给药以减少焦虑和紧张,也可起基础麻醉的效能,静注可用于全麻的诱导。

    3.可缓解局部肌肉或关节的炎症所引起的反射性肌肉痉挛,上运动神经元的病变,手足徐动症和僵人综合征的肌肉痉挛,颞颌关节病变引起的咬肌痉挛。

    4.用于治疗恐惧症。
  
    5.治疗紧张性头痛。⑥还可用于治疗特发性震颤。

【不良反应】

    1.常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等;大剂量可有共济失调;震颤。
  
    2.皮疹、白细胞减少属罕见。
 
    3.个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉、停用后上述症状很快消退。
 
    4.有成瘾性。
  
    5.长期应用后停药,可能发生撤药症状,表现为激动或抑郁,精神病恶化,甚至惊厥。
 
    6.静脉注射宜慢,否则可引起心脏停搏和呼吸抑制。

    7.静注用于经口腔作内窥镜检查时,若有咳嗽、呼吸抑制、喉头痉挛等反射活动,应同时应用局部麻醉药。

【注意事项】

    1.对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。
   
    2.本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期3个月内,氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他苯二氮卓类也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。
   
    3.氯氮卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁,氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能,由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。

    4.苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,因此中枢神经可持久的抑制。

    5.老年人的中枢神经对本类药也较敏感,静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

    6.下列情况应慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②昏迷或休克时注射地西泮可延长清除半衰期;③有药物滥用或成瘾史;④癫痫患者突然停药可导致发作;⑤肝功能损害可延长清除半衰期;⑥运动过多症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑例外;⑨伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情可加重;⑩急性或隐性发生闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;(11)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;(12)肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。(13)超量体征有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。

    7.分娩前15小时内应用本品30mg以上,尤其是肌内或静脉注射,可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢。静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。
 
【药物相互作用】
 
    1.与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

    2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一。而后按需逐渐增加。

    3.与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收。

    4.与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。

    5.与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。

    6.与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响。

    7.普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。

    8.卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

    9.与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。

    10.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

    11.制酸药可延迟但不减少地西泮吸收。

    12.本品与苯妥英钠合用时可减慢后者的代谢,血药浓度增加。

    13.与利福平合用时,可增加本品的排泄,血药浓度随而降低。

【给药说明】

    1.对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量或静注过快。

    2.不宜长期大量使用;避免成瘾。长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。

    3.本类药静注后,应卧床观察3小时以上。

    4.本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽。

    5.静注过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。

    6.本品治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量,本品突然停用也可使癫痫发作的频度和严重度增加。

    7.本品属于长效药,原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。此外,本品有可能沉淀在静脉输液器壁上,或吸附在塑料输液袋的容器和导管上。

    8.分次注射时,总量应从初量算起。

【用法与用量】
 
    1.口服:①成人常用量:抗焦虑,一次2.5~10mg,每日2~4次。镇静、催眠、急性酒精戒断,第一日1次10mg,每日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。老年或体弱患者应减量。②小儿常用量:6个月以下不用。6个月以上小儿,一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。

    2.肌内或静脉注射:①成人常用量:基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严重复发性癫痫,开始静注10mg,每间隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。破伤风时可能需要较大剂量。老年和体弱患者,肌注或静注的用量减半。静注宜缓慢,每分钟2~5mg。②小儿常用量:抗癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫时,常用方法为出生30天到5岁的小儿肌内或静脉注射(以静脉注射为宜),每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用量5mg。5岁以上儿童,肌内或静脉注射(以静脉注射为宜),每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如需要,在2~4小时内可重复上述剂量治疗。重症破伤风解痉时,出生30天到5岁1~2mg,必要时3~4小时重复注射,5岁以上注射5~10mg/次。小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟后可重复。新生儿应慎用。

【制剂与规格】

    1.地西泮片:2.5mg;5mg。

    2.地西泮注射液:2ml:10mg。

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