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硫酸奎尼丁
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-26 15:13:21
【英文名称】 Quinidine Sulfate
【其他名称】 异奎宁硫酸盐,硫酸异性金鸡纳碱,Auriquin,Chinidin,Cinchotine

【适应证】
口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。肌内注射及静脉注射已不复用。

【不良反应】
本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。

    1.
心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。QT间期明显延长,R波落在T波上诱发室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。

    2.
胃肠道不良反应很常见,包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

   
3.
金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。

   
4.
特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。

   
5.
过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。

   
6.
肌肉:使重症肌无力加重。使CPK酶增高。

   
7.
血液系统:血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

   
不良反应的治疗:对心脏不良反应,如为心室停搏及传导阻滞,可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素,仍无效则用心脏起搏器;所有抗心律失常药物均不宜用,包括钾盐,除非严重低血钾。如为心肌异常激动,治疗是减轻或终止室性心动过速并防止发展成室颤,可用利多卡因、苯妥英钠,或用电转复。对扭转型室性心动过速可用异丙肾上腺素、补钾补镁、临时起搏治疗。其他对症治疗与处理一般中毒及过敏反应基本一致。过量者可行血液透析,加速药物清除。体外试验证实活性炭可吸附本品。后遗的视力障碍用硝酸酯类及乙酰甲胆碱可能有效。静注硝酸酯钠可缓解急性期中毒性黑朦。

【禁忌证】
洋地黄中毒致度房室传导阻滞(除非已安装起搏器);病态窦房结综合征;心源性休克;严重肝或肾功能损害;对奎宁或其衍生物过敏者;血小板减少症(包括有既往史者)

【注意事项】
 
    1.在预防房扑和房颤的荟萃分析中,奎尼丁可使死亡率较对照组提高3倍,在非致命室速病人中奎尼丁的死亡率亦高于其他任何抗心律失常药。

   
2.
交叉过敏反应:对奎宁过敏者也可对本品过敏。

   
3.
鉴于人体资料较少,而与本品密切相关的药---奎宁可产生胎儿中枢神经系统及肢体畸形、新生儿耳毒性及催产作用,孕妇使用时应权衡利弊。本品可通过乳汁排泄,随母乳进入小儿体内,尽管婴儿接受的量远远低于治疗用量,但由于肝脏发育不成熟,代谢药物能力差,可能导致药物积蓄。老年人因清除能力下降,用时要适当减量。

   
4.
对诊断的干扰:影响尿中17-羟皮质激素类及儿茶酚胺的荧光法测定;使磷酸肌酸激酶(CPK)升高;心电图P-RQ-T间期延长,QRST波增宽。

   
5.
下列情况应慎用:过敏患者;肝或肾功能损害;未经治疗的心衰;工度房室传导阻滞;极度心动过缓;低血压(心律失常所致者不在内);低血钾。

   
6.
用药期间应注意检查:血压;心电图,尤在递增用量时;血细胞及血小板计数;肝及肾功能(长期用药者)心功能;血清钾浓度;血药浓度(每日剂量1.5g以上时)

   
7.
当每日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。

【药物相互作用】
 
    1.与其他抗心律失常药合用时可致作用相加,维拉帕米、胺碘酮可使本品血药浓度上升。

    2.
与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少,也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。

    3.
苯巴比妥及苯妥英钠可以增加本品的肝内代谢,使血浆半衰期缩短,应酌情调整剂量。

    4.
本品可使地高辛血清浓度增高以致达到中毒水平,也可使洋地黄毒苷血清浓度升高,故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。

    5.
与抗胆碱药合用,可增加抗胆碱能效应。

   
 6.
能减弱拟胆碱药的效应,应按需调整剂量。

    7.
本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱及泮库溴铵的呼吸抑制作用增强及延长。

    8.
尿的碱化药如乙酰唑胺、大量柠檬汁、抗酸药或碳酸氢盐等,可增加肾小管对本品的重吸收,以至常用量就出现毒性反应。

    9.
与降压药、扩血管药及β阻滞药合用,本品可加剧降压及扩血管作用;与β阻滞药合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。

    10.
利福平可增加本品的代谢,使血药浓度降低。

   
11.
异丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常,但对QT间期延长致R波在T波上的扭转性室速有利。

【给药说明】
 
    1.饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收,血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激,不影响生物利用度。

    2.
转复心房扑动或心房颤动时,为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1:1下传,应先用洋地黄制剂或β阻滞药,以免室率过快。

【用法与用量】
成人用前应先试服0.2g,观察有无过敏及特异质反应。

    1.成人常用量1次0.20.3g,每日34次。转复心房颤动或心房扑动,第一日0.2g,每2小时l次,连续5次;如无不良反应,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小时l次,连续5次。每日总量不宜超过2.4g。恢复窦性心律后改为维持量,1次0.20.3g,每日34次。成人处方极量每日3g(一般每日不宜超过2.4g),应分次给予。

    2.
小儿常用量一次按体重6mg/kg,或按体表面积l80mg/m2,每日35次。

【制剂与规格】
硫酸奎尼丁片:0.2g

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