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磷酸丙吡胺
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-3-16 15:24:43
【英文名称】 Disopyramide Phosphate
【其他名称】 双异丙吡啶,丙吡啶,吡二丙胺,达舒平,异脉定,异脉停,异丙吡胺,利莫耽,偌佩斯,丙吡兰,Dicoranil,Disopyramide,Norpace

【适应证】
本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

【不良反应】

    1.心血管:过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及QT延长,扭转性室速及室颤;负性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。

    2.抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。

    3.胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。

    4.肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。

    5.血液:粒细胞减少。

    6.神经系统:失眠、精神抑郁或失常。

    7.其他:低血糖、阳痿、水潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癜也偶有发生。

    不良反应的治疗:发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使QT间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对QT间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤;低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等;其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。

【禁忌证】

 
    1.Ⅱ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已安装起搏器)

    2.病态窦房结综合征。除非已安装起搏器;
 
    3.心源性休克;
 
    4.青光眼;
 
    5.尿潴留,以前列腺增生为最常见发病原因;
 
    6.重症肌无力。

【注意事项】

    1.本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高l3倍。

    2.老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

    3.心肌病或可能发生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况;

    4.剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量;

    5.对诊断的干扰:血糖减低(原因不明)心电图QRS波增宽,P-RQT间期延长。

    6.下列情况应慎用:对本品过敏者;Ⅰ度房室或室内阻滞;。肾功能衰竭;未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;广泛心肌损害,如心肌病等;低血压;肝功能受损者;低血钾。

    7.用药期间应注意随访检查:血压;心电图,QRS增宽超过25%时应停药;心功能监测;肝、肾功能;眼压;血清钾(治疗前及治疗中定期测定)

【药物相互作用】

    1.与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。

    2.中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。

    3.与华法林合用时,抗凝作用可更明显。

    4.与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

【给药说明】首次服300mg0.53小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加;服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品。应先停服硫酸奎尼丁612小时或盐酸普鲁卡因胺36小时;血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。

【用法与用量】

    1.口服:成人常用量,首次0.2g,以后0.10.15g,每6小时1次。应根据需要及耐受程度调整用量。缓释片1次2片,每日2次;小儿常用量,尚未确定。首次36mg/kg,需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日按体重1030mg/kg14岁每日1020mg/kg412岁每日1015mg/kg1218岁每日615mg/kg。分34次口服。上述剂量仅供参考。

    2.静脉注射,按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释,静脉注射需5分钟,必要时给药后20分钟重复一次,最大总量不应超过0.3g,再加上口服药量,每日最大量不应超过0.8g

   成人处方极量:每日0.8g,分次给。

【制剂与规格】

    1.磷酸丙吡胺片:0.1g

    2.磷酸丙吡胺缓释片:0.1g

    3.磷酸丙吡胺注射液:①2ml:50mg;②5ml:50mg;③2ml:100mg


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