【适应证】本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【不良反应】
1.心血管:①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及QT延长,扭转性室速及室颤;②负性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
2.抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
3.胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。
4.肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
5.血液:粒细胞减少。
6.神经系统:失眠、精神抑郁或失常。
7.其他:低血糖、阳痿、水潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癜也偶有发生。
不良反应的治疗:①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;②心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使QT间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对QT间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤;③低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等;④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【禁忌证】
1.Ⅱ 或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已安装起搏器);
2.病态窦房结综合征。除非已安装起搏器;
3.心源性休克;
4.青光眼;
5.尿潴留,以前列腺增生为最常见发病原因;
6.重症肌无力。
【注意事项】
1.本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高l~3倍。
2.老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
3.心肌病或可能发生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况;
4.剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量;
5.对诊断的干扰:①血糖减低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及QT间期延长。
6.下列情况应慎用:①对本品过敏者;②Ⅰ度房室或室内阻滞;③。肾功能衰竭;④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低血钾。
7.用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图,QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
【药物相互作用】
1.与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。
2.中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。
3.与华法林合用时,抗凝作用可更明显。
4.与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【给药说明】首次服300mg后0.5~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加;②服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品。应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时;③血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。
【用法与用量】
1.口服:①成人常用量,首次0.2g,以后0.1~0.15g,每6小时1次。应根据需要及耐受程度调整用量。缓释片1次2片,每日2次;②小儿常用量,尚未确定。首次3~6mg/kg,需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日按体重10~30mg/kg;1~4岁每日10~20mg/kg;4~12岁每日10~15mg/kg;12~18岁每日6~15mg/kg。分3~4次口服。上述剂量仅供参考。
2.静脉注射,按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释,静脉注射需5分钟,必要时给药后20分钟重复一次,最大总量不应超过0.3g,再加上口服药量,每日最大量不应超过0.8g。
成人处方极量:每日0.8g,分次给。
【制剂与规格】
1.磷酸丙吡胺片:0.1g。
2.磷酸丙吡胺缓释片:0.1g。
3.磷酸丙吡胺注射液:①2ml:50mg;②5ml:50mg;③2ml:100mg。
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