【适应证】
1.室性心律失常静注适用于因急性心肌梗死、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。急性心肌梗死时预防性应用的价值不肯定。不宜用于无器质性心脏病的单纯室性早搏。
2.用于癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者。
3.局部或椎管内麻醉。
【不良反应】总的发生率约为6.3%,多数不良反应与剂量及长时问应用有关。
1.神经:头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制,须减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
2.心血管:大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,需及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药;保持气道通畅等及其他复苏措施。
3.过敏反应:有红斑皮疹及血管神经性水肿等表现,应停药,严重者可致呼吸停止,皮肤试验对预测过敏反应价值有限。
【禁忌证】
1.严重心脑传导阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束室阻滞。
2.严重窦房结功能障碍。
3.对利多卡因过敏者。
【注意事项】
1.交叉过敏反应,对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
2.已有报道分娩前静脉注射本品,数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55%~l00%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速,甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症,孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒,早产儿的t1/2为3.16小时,较正常婴儿长(1.8小时)。
3.老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
4.对诊断的干扰:肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高,故诊断急性心肌梗死时应测定同工酶。
5.下列情况应慎用:①充血性心力衰竭,严重心肌受损;②肝功能障碍;③老年人;④低血容量及休克;⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞;⑥肝血流量减低;⑦肾功能障碍;⑧严重窦性心动过缓;⑨预激综合征(可能加重)。
6.用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图;③血清电解质;④血药浓度监测(尤其大量或较长期输注时)。
7.除过敏反应外,疗效及不良反应程度与血药浓度相关。
8.静脉给药应同时监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。
【药物相互作用】
1.β-受体阻滞药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶,故合用时可能减低肝脏对本品的清除,不良反应增多加剧。
2.神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因(按体重5mg/kg以上)可使这类药的阻滞作用增强。
3.与抗惊厥药合用,可增加心肌抑制作用,产生心脏停搏。此外二者合用,中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢,从而降低静注后的血药浓度。曾有报道用本品静注再加戊巴比妥静注时,可产生窒息致死。
4.与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品的血药浓度。
5.异丙肾上腺素,试验证明因增加肝血流量,故本品的总清除率随之增高。
6.去甲肾上腺素,试验证明因减低肝血流量,故本品的总清除率下降。
7.西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。
【给药说明】
1.由于药物迅速分布到组织中,达到治疗血药浓度迟缓,为了能较快地得到有效浓度,宜用负荷剂量加静脉维持量,如首次负荷量后5分钟不能达到理想效果,可再用首次量的1/2~1/3。
2.长期静滴,遇有心脏或肝脏功能障碍者,应减慢滴注速度,以免超量。
【用法与用量】
1.常用量:①肌内注射现已少用;②静脉注射,按体重1~1.5mg/kg(一般用50~100mg)作为首次负荷量静注2~3分钟,必要时每5分钟后再重复注射1~2次,一小时内最大量不超过300mg;③静脉滴注(一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药),用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持;或以每分钟按体重0.015~0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5~1mg静滴。
2.极量:静脉注射1小时内最大负荷量按体重4.5mg/kg(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。
【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液:①5ml:50mg;②5ml:100mg;③10ml:200mg;④20ml:400mg。