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盐酸美西律
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-3-16 16:13:24
【英文名称】 Mexiletine Hydrochloride
【其他名称】 美西律,慢心律,脉律定,慢心利,曼西律,脉克定,脉舒律,KO1173,Mexiletine Hydrochloride

【适应证】
口服适用于慢性室性心律失常,包括室性早搏及室性心动过速。静脉注射适用于急性室性心律失常,如持续性窒性心动过速,应避免用于无症状的室性早搏。

【不良反应】20%30%患者口服发生不良反应。静脉用药不良反应更容易发生。

    1.胃肠反应:为最常见的不良反应,包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括AST增高。

    2.神经:为第二位常见不良反应,包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。

    3.心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,偶可发生胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药,用阿托品、升压药、起搏器等。

   4.过敏反应:皮疹。

   5.极个别有白细胞及血小板减少。

【禁忌证】

    1.Ⅱ度房室传导阻滞及双束支阻滞(除非已安装起搏器)

    2.心源性休克。

【注意事项】

    1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于l0%的患者,但不比其他抗心律失常药高。

    2.本品可通过胎盘屏障,也可从乳汁分泌,孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊。

    3.对诊断的干扰:过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。门冬氨酸氨基转移酶增高。偶有抗核抗体阳性。

    4.下列情况应慎用:室内传导阻滞;严重窦性心动过缓;严重肝或肾功能障碍;肝血流量减低;⑤严重心衰或低血压;⑥癫痫。

    5.用药期间应注意随访检查:血压;心电图;血药浓度。

    6.疗效及不良反应与血药浓度相关,治疗指数低,超过2.0μg/ml则不良反应明显增加,故应按需进行血药浓度监测。

    7.换用其他抗心律失常药物前,应停药至少一个半衰期。

    8.如心电图P-R间期延长、QRS波增宽或出现其他心律失常,或原有心律失常加剧,均应立即停药。

    9.静脉用药时应监测心电图及血压。因对神经系统的不良反应大,仅用于其他药抢救无效者。

【药物相互作用】

    1.与其他抗心律失常药可能有协同作用,可用于顽固心律失常,但不宜与Ⅰb类药合用。

    2.急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。

    3.肝药酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢,降低血药浓度。

    4.制酸药可减低口服本品时的生物利用度,但也可因尿pH值增高,血药浓度升高。

    5.西咪替丁可使本品血浓度发生变化,应进行血药浓度监测。

    6.阿托品可延迟本品的吸收,但不影响本品的吸收量,可能因胃排空迟缓所致。

    7.止吐药如甲氧氯普胺增加胃排空,可增加本品的吸收速度。

    8.其他:本品不增高地高辛血药浓度。未见报道与抗凝药、利尿药、支气管扩张药、三环类抗抑郁药合用时出现相互作用。

【用法与用量】

    1.成人常用量:口服首次200300mg,必要时2小时后再服100200mg。一般维持量每日约400800mg,分23次服。成人处方极量每日1200mg;静脉注射首次负荷量100200mg,静脉注射1015分钟,随后以每分钟11.5mg静脉滴注维持;或首次负荷量后按体重11.5mg/kg静脉滴注3小时,再减为每分钟0.51mg维持。

    2.小儿常用量:尚未确定。应根据血药浓度逐步递增。

【制剂与规格】

    1.盐酸美西律片:①50mg;②100mg

   2.盐酸美西律注射液:①2ml:50mg;②2ml:100mg

   3.盐酸美西律胶囊:①50mg;②100mg


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