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盐酸胺碘酮
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-3-24 15:08:28
【英文名称】 Amiodarone Hydrochloride
【其他名称】 乙胺碘呋酮,乙碘酮,安律酮,胺碘酮,安纯酮,可达龙

【适应证】
口服适用于危及生命的阵发性室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发性心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续性心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。静脉滴注适于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
 
【不良反应】 

    1.
心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括:窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速;促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血时易发生;静脉注射时产生低血压。以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转型室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续510天。

    2.甲状腺:甲状腺功能亢进,可发生在停药后,除眼球突出以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3T4均增高,TSH下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺功能低下,发生率1%4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺功能低下征象,化验TSH下降,停药后数月可消退,但黏液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。

    3.胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。

    4.眼部:服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无永久性损害。少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。

    5.神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外系反应,服药l年以上者可有周围神经病,经减药或停药后渐消退。

    6.皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(12)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。

    7.肝:肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。

    8.肺:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(每日0.81.2g),仅个别在服药一个月后发生。主要产生过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎,肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,并有纤维化,少数淋巴细胞及中性粒细胞,小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

    9.其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉注射用药时局部刺激产生静脉炎,宜用氯化钠注射液或注射用水稀释,或采用中心静脉注射用药。

【禁忌证】
 
    1.甲状腺功能异常或有既往史者;

    2.碘过敏者;

    3.度房室传导阻滞,双束支传导阻滞(除非已安装起搏器)

    4.病态窦房结综合征。

【注意事项】

    1.
交叉过敏反应,对碘过敏者对本品可能过敏。

    2.本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘,故孕妇使用时应权衡利弊。

    3.本品及代谢物可从乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。

    4.对诊断的干扰:心电图变化:例如P-RQT间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向出现u波,此并非停药指征;极少数有ASTALT及碱性磷酸酶增高;甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

    5.下列情况应慎用:窦性心动过缓;②Q-T延长综合征;低血压;肝功能不全;肺功能不全;严重充血性心力衰竭。

    6.用药期间应注意随访检查:血压;心电图(口服时应特别注意QT间期)肝功能;甲状腺功能,包括T3T4及促甲状腺激素,每36个月1次;肺功能、肺部X射线片,每612个月1次;眼科。

    7.本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉给药。对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。

    8.本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

    9.多数不良反应与疗程及剂量有关,故需长期服药者尽可能用小量有效维持量,并应定期随诊。

【药物相互作用】 

    1.
本品可增加华法林的抗凝作用,该作用可自加用本品后46天,持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药剂量1/31/2,并应密切监测凝血酶原时间。

    2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重QT间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少30%50%剂量,并逐渐停药,如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

    3.与β-受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

    4.增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平,当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

    5.与排钾利尿药合用,可增加低血钾所致的心律失常。

    6.增加日光敏感性药物作用。

    7.可抑制甲状腺摄取[123I][133I][99mTc]

【用法与用量】
 
    1.口服成人常用量:治疗室上性心律失常,每日0.40.6g,分23次服,12周后根据需要改为每日0.20.4g维持。部分病人可减至0.2g每周5天或更小剂量每日0.20.6g维持;  ②治疗严重室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根据需要逐渐改为每日0.2~0.6g维持。   
 
    2.
静脉注射负荷量3mg/kg,然后以11.5mg/min静脉滴注维持,6小时后减至0.5~1mg/min,每日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮最好不超过34天。

【制剂与规格】 

    1.盐酸胺碘酮片:①0.1g;②0.2g

   2.盐酸胺碘酮胶囊:①0.1g;②0.2g

   3.盐酸胺碘酮注射液:①2ml:150mg;②3ml:150mg


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