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卡托普利
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-4-16 14:51:27
【英文名称】 Captopril
【其他名称】 甲巯丙脯酸,巯甲丙脯酸,开富林,开博通,刻甫定,开通,开托普利,Tensiomin,Capaoten,Lopirin

【适应证】
 
    1.用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;
 
    2.用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药合用;
 
    3.治疗高血压急症(注射剂)

【不良反应】

    1.较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减药或停药、或给抗组胺药后消失,7%10%伴嗜酸性细胞增多,或抗核抗体阳性;②心悸、心动过速、胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。

    2.较少见的有:①蛋白尿(指尿中蛋白每天>1g),常发生于治疗开始8个月内,其中1/4呈肾病综合征,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足者;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐。

    3.少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后312周出现,以1030天最显著,停药后持续2周。逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

【禁忌证】

    1.对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

    2.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、肾功能减退者禁用。

【注意事项】

    1.本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕妇应用必须权衡利弊。

    2.本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故哺乳妇女应用必须权衡利弊。

    3.曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

    4.老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

    5.对诊断的干扰:用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现;②偶有血清肝脏酶增高;③血钾轻度增高,尤其有肾功能障碍者;④血钠减低。

    6.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

    7.在手术或麻醉时用本品发生低血压,可用扩容纠正。

    8.用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品可以恢复。

    9.用本品治疗心力衰竭,无液体潴留,并使血醛固酮水平降低,为其优点,但须注意降压反应。

    10.用本品时出现血管神经性水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1 000。肾上腺素0.30.5ml

    11.用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初3个月内每2周1次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查,每月1次。

【药物相互作用】

    1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

    2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

    3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

    4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。

    5.与其他降压药合用,降压作用加强,与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用,与β阻滞药呈小于相加的作用。

【给药说明】

    1.开始用本品前建议停用其他降压药1周。

    2.对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给本品最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达最大剂量。

    3.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药。

    4.用本品时蛋白尿若渐增多,暂停用本品或减少用量。

    5.最好在餐前1小时服用本品。

【用法与用量】

    1.成人常用量:①降压,口服1次1.5mg,每日23次,按需要12周增至25mg,每日23次;疗效不满意时可加用利尿药。②治疗心力衰竭,开始一次口服12.5mg,每日23次,必要时逐渐递增至50mg,每日23次;若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。

    2.小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始用口服按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时每隔824小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

【制剂与规格】

    1.卡托普利片:①12.5mg;②25mg

    2.复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg及氢氯噻嗪6mg

    3.常将卡托普利(10mg)与氢氯噻嗪(6mg)制成复方片剂应用。其不良反应及注意事项参阅卡托普利和氢氯噻嗪。成人常用量:①高血压,口服一次1片,每日23次,按需要12周内增至2片,每日23次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。②心力衰竭,开始一次口服1片,每日23次,必要时逐渐增至2片,每日23次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用1片,每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。

小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,均开始以卡托普利计算按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔824小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

    老年患者用药:老年人对降压作用较敏感,尤其首剂服药后易发生体位性低血压。应用本品须酌减剂量。


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