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氯氮卓
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-25 10:08:17
【英文名称】 Chiordiazepoxide
【其他名称】 利眠宁,利勃龙,利勃灵,甲氨二氮卓,甲氨二氮杂卓,氯地庚波,Labican,Methaminodiazepoxide,Viopsicol

【适应证】主要用于治疗焦虑症和一般性失眠,偶尔作为麻醉前用药以减少焦虑和紧张。也用于治疗特发性震颤。
 
【禁忌证】
 
    1.卟啉病患者禁用。
 
    2.用量达2g以上可致急性中毒,出现动作失调、言语含糊不清、嗜睡、易惊醒、重者昏迷和呼吸抑制。无特异性拮抗药,可给予对症和一般治疗。
 
【不良反应】
 
    1.较少见的不良反应有:精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。
 
   2.突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后2~3天出现,半衰期长者则在停药后10~20天发生。撤药症状中,较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者;也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数见于长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重的撤药反应。
 
【注意事项】

    1.
对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。

   
2.
本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期3个月内,氯氮卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他苯二氮卓类也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。

   
3.
氯氮卓及其代谢产物可分泌入乳汁,由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。

   
4.
苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,因此中枢神经可持久的抑制。

   
5.
老年人的中枢神经对本类药也较敏感,静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

    6.下列情况应慎用:中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;昏迷或休克时注射地西泮可延长清除半衰期;有药物滥用或成瘾史;癫痫患者突然停药可导致发作;肝功能损害可延长清除半衰期;运动过多症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑例外;⑨伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情可加重;⑩急性或隐性发生闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;(11)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;(12)肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。(13)超量体征有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。
 
【药物相互作用】
 
    1.与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

   
2.
饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一。而后按需逐渐增加。

   
3.
与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收。

   
4.
与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。

   
5.
与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。

   
6.
与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响。

    7.
普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和()频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。

    8.
卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和()本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

   
9.
与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。

    10.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
 
【给药说明】
 
    1.对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量或静注过快。

   
2.
不宜长期大量使用;避免成瘾。长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。

   
3.
本类药静注后,应卧床观察3小时以上。

    4.本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽。
 
 【用法与用量】
 
    1.成人常用量:口服,抗焦虑,一次5~25mg,每日3~4次;老年人或体弱患者,一次5mg,每日2~4次,用量按需要逐渐递增到能耐受。镇静,一次5~10mg,每日15~40mg。失眠,一次10~20mg,睡前服。抗癫痫,一次10~20mg,每日30~60mg。
 
    2.小儿常用量:口服,抗焦虑,6岁以内儿童用量未定。6岁以上儿童从最小量开始,一般一次5mg,每日2~4次,按需可增至一次10mg,每日2~3次。
 
【制剂与规格】
 
    氯氮卓片:5mg;10mg。

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