【适应证】高脂血症。由于本品的不良反应相对较多,其应用已被其他更新的贝丁酸衍生物所取代。本品亦被用于治疗尿崩症。
【不良反应】
1.长期用本品使胆石症、胆囊炎患者加剧而需手术。
2.有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性跛行发生的危险。
3.临床上偶见胸痛、气短、心绞痛;血肌酸磷酸激酶和血清氨基转移酶增加,但并非由于心肌梗死。
4.临床上常见的不良反应有腹泻与恶心;较少见的不良反应有:①心律失常;②白细胞减少或贫血而有发热、寒战、咳嗽、声哑、背痛、排尿困难;③因肾脏毒性作用而见血尿、尿少、脚与下肢浮肿。
5.临床上少见但持续存在时须加注意的不良反应有:流感样综合征或肌炎(肌痛、乏力、常见于有’肾病者,并常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基转移酶增高),头痛、胃痛、性功能减退、呕吐等。
【禁忌证】
1.本品可促进胆固醇排泄增多,在原发性胆汁性肝硬化时禁用。
2.妊娠、哺乳期妇女。
【注意事项】
1.老年人如有肾功能不良,须适当减少本品剂量。
2.对诊断的干扰:①血肌酸磷酸激酶可能升高,尤其在。肾功能衰竭或低白蛋白血症时;②血浆β脂蛋白可能升高,此时血极低密度脂蛋白降低多,但血低密度脂蛋白反而增高;③血浆纤维蛋白原可能减低;④血清门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶可能增高。
3.高脂血症用本品治疗,虽然非致命性心肌梗死发生率可能降低,但并不减少心血管病死亡率的危险。
4.下列情况应慎用:①胆石症,本品可使胆道并发症增多;②肝功能不全,此时蛋白结合率减少但半衰期不变;③甲状腺功能亢进,本品可激发肌病;④溃疡病,可能促使其再活动;⑤肾功能不全,清除率降低使不良反应发生率增加,尤其是肌病;⑥对本品不耐受。
5.用药期间定期检查:①全血象计数,尤其治疗前有贫血或白细胞计数减少者;②血肌酸磷酸激酶,尤其在尿毒症患者;③肝功能试验包括血清氨基转移酶,在治疗前、最初2月每月、以后每2月各检查1次,起效后每4月检查1次;④血清低密度和极低密度脂蛋白,在治疗前、最初数月每2周,以后每月检查血清胆固醇和甘油三酯,疗效稳定后定期复查。
6.停用本品后血清胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平,故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。
7.肾功能不全患者剂量要减少,但肾病综合征肾功能未受损者不需减量。
8.肝功能不全者用量要减少,肝硬化患者用量可能要减少一半;应用本品过程中无其他原因而肝功能试验明显异常时,应停用本品并不再应用;由本品所致的肝功能试验异常是可逆的。
9.用本品过程中,如有血清淀粉酶增高,或血胆固醇、低密度脂蛋白增高,须停用本品。
【药物相互作用】
1.与口服抗凝药同用时,明显增加抗凝作用,故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。
2.与呋塞米同用,可增加两者各自效果,但可引起肌病、肌僵直和利尿,尤其低蛋白血症者。
3.与口服降糖药同用,可使降血糖作用加强。
4.口服避孕药可改变本品疗效。
【给药说明】
1.治疗3个月无效即应停药,但治疗结节性黄瘤可能需时1年。
2.本品宜与饮食同进,以防止胃部刺激。
【用法与用量】成人常用量:口服,一次0.25~0.5g,每日3~4次。
【制剂与规格】氯贝丁酯胶囊:①0.25g;②0.5g。
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