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西沙必利
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-4-30 11:03:26
【英文名称】 Cisapride
【其他名称】 普瑞博思,西沙比利,优尼比利,Cisapridum,Prepulsid,Uinipride

【适应证】
 
    1.胃食管反流病(GERD)
 
    2.功能性消化不良(FD),缓解上腹饱胀、早饱及恶心、呕吐等症状。
 
    3.由神经损伤、迷走神经切断术、部分胃切除或糖尿病引起的胃轻瘫。
 
    4.慢性便秘。
 
    5.慢性特发性假性肠梗阻。
 
    6.对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本药治疗。

【不良反应】

    1.心血管系统:QT间期延长、室性心律失常和尖端扭转型室性心动过速,并有致死的报道。出现心脏不良反应的病人大多数具有易发生心律失常的危险因素。为避免这些严重的心血管系统的不良反应,应将西沙必利保留作为治疗胃食管反流病的二线用药。此外,西沙必利还可引起低血压。

    2.少数患者可发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻,减量可消失。

    3.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。

    4.罕见可逆性肝功能异常,并可能伴有胆汁淤积。

    5.个别报道,本药可影响中枢神经系统,导致惊厥性癫痫、锥体外系反应等。

【禁忌证】

    1.对本药过敏者。

    2.胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。

    3.妊娠妇女。

    4.心脏疾病:心肌病、QT间期延长、充血性心力衰竭、有临床意义的心动过缓、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、室性心律失常、心脏缺血或瓣膜性心脏病史者、易于发生严重心律失常的病人,如多器官衰竭、慢性阻塞性肺部疾病、晚期癌症等应避免使用。

    5.肾功能衰竭、呼吸衰竭、进食障碍者。

    6.导致电解质紊乱的情况如严重的脱水、呕吐或营养不良。

    7.在紧急情况下使用排钾利尿药或胰岛素的患者。

【注意事项】

    1.孕龄小于34周的早产儿;肝、肾功能损害者慎用。

    2.儿科不推荐使用本药;老人治疗剂量应酌减;哺乳妇女不宜使用本药。

    3.建议用药前应检查心电图、血电解质(血钙、镁、钾)以及血肌酐。

    4.用药过量:表现为腹部痉挛和排便次数增加。婴儿(小于l)过量服用会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力降低的表现;一旦发现须停止用药,洗胃和()服用活性炭,以减少吸收并密切监测病人,评估病人有无进行性QT间期延长的可能性和产生室性心律失常的危险因素,是否有电解质紊乱(尤其是低血钾)和心动过缓等。

【药物相互作用】
 
    1.本药可加速中枢神经系统抑制药如巴比妥类药物的吸收,故服用本药期间不宜服用巴比妥类中枢神经系统抑制药。
 
    2.本药与溴泊多利、氟哌啶醇合用时,可促进后者的吸收,抑制其代谢,使精神症状加重。
 
    3.本药与环孢素合用时,可增加后者的吸收率,增加后者的毒性(如肾功能障碍、胆汁淤积等)
 
    4.本药可减少他克利姆司的代谢,使其发生不良反应(如中毒性肾损害、高血糖、高钾血症)的危险性增加。
 
    5.一些抑制细胞色素P450 3A4酶系的药物,如咪唑类抗真菌药物(如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑)或大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素)或蛋白酶抑制剂(如印地那韦、利托那韦、安泼那韦)联用时,可抑制本药的代谢,导致本药的血药浓度增加,并可引起心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等)。故使用本药期间,应禁止同时口服或非肠道应用三唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制剂。
 
    6.本药与苯二氮卓类合用时,后者的镇静作用可增强;与抗凝药合用时,可增加凝血时间,两者合用时应注意检查凝血时间以确定适宜的抗凝药剂量;而合用西咪替丁则可略微增加本药的口服生物利用度。
 
    7.本药可减少地高辛的吸收,但无临床意义。
 
    8.由于本药系通过促进肠壁肌层节后神经释放乙酰胆碱而发挥胃肠动力作用,因此抗胆碱药(如阿托品、苯扎托品、颠茄制剂)可降低本药疗效。
 
    9.本药与左旋多巴合用时,有增加左旋多巴不良反应(如不随意运动、震颤、恶心和呕吐、心血管刺激作用)的危险。
 
    10.本药禁止与任何能延长QT间期的药物联用,以免增加心脏毒性。这些药物包括阿司咪唑、Ⅰa类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、马普替林、阿米替林、氧氟沙星、司帕沙星、加替氟沙星、匹莫齐特、沙丁多尔、特非那定、特罗地林等。
 
    11.药物Ⅻ酒精/尼古丁相互作用:本药可增加乙醇的吸收,增大乙醇血浓度的峰值,增强其中枢镇静作用。
 
    12.西柚汁可抑制西沙必利在肠道的首过代谢,使发生心脏毒性的危险性增加,故本药治疗期间应禁止饮用西柚汁。

【给药说明】

    1.对于体位和饮食措施仍不能控制溢乳/反胃、呕吐的幼儿可服用本药}昆悬液。

    2.本药用于治疗便秘时,每日总药量宜分2次服用,有关用药剂量、疗程及是否需要维持治疗等个体间差异较大,尽管治疗一周内症状常常会改善,但对于严重便秘者理想的治疗结果可能需23个月。

    3.本药用于治疗上消化道功能紊乱时,应至少在饭前15分钟及睡前服用。

    4.用药期间如出现晕厥、心跳加快或心律不齐,若心电图QTc值超过450ms,应立即停用西沙必利。

    5.用药期间若发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣或腹泻时,可考虑酌情减量。

【用法与用量】

    1.成人常用量:口服,根据病情的程度,每日总量为1540mg,分24次给药,通常按下述剂量服用:①一般用法为每日3次,1次5mg(必要时剂量可以加倍);②病情(如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)严重者,1次10mg,每日34次,3餐前及睡前服用;或者1次20mg,每日2次,早饭前及睡前服用;③食管炎的维持治疗:每日2次,1次10mg,早饭前和睡前服用;或者每日1次,1次20mg,睡前服用。病情严重者剂量可加倍;④肾功能不全时剂量:肾功能不全患者开始剂量可减半,以后可根据治疗效果及可能发生的不良反应及时调整剂量;⑤肝功能不全时剂量:同“肾功能不全时剂量”。

    2.老年人应酌情减少用药剂量。

    3.儿童服用本药的混悬液,1次0.2mg/kg,每日34次。

【制剂与规格】

    1.西沙必利片:①5mg;②10mg

    2.西沙必利混悬液:100ml:100mg


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