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奥曲肽
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-5-4 13:41:54
【英文名称】 Octreotide
【其他名称】 善得定,善宁,SANDOSTAIN

【适应证】
本药具有多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于:
 
    1.门脉高压引起的食管和胃底静脉曲张破裂出血。
 
    2.应激性及消化性溃疡所致的出血。
 
    3.重症胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等,也可用于预防胰腺手术后的并发症等。
 
    4.缓解与功能性胃、肠及胰腺内分泌肿瘤有关的症状和体征,包括类癌综合征、血管活性肠肽(VIP)瘤、胃泌素瘤、胰岛素瘤、胰高血糖素瘤的生长和激素的分泌、生长激素释放因子瘤等。
 
    5.突眼性甲状腺肿及肢端肥大症。
 
    6.胃肠道瘘管。

【不良反应】

    1.局部反应可表现在注射部位疼痛、针刺感、烧灼感、红肿等,这些作用极少持续15分钟以上。

    2.消化系统:如食欲减退,恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹泻、脂肪痢等。但无长期使用本药造成吸收不良而导致营养不良的报道。偶有类似急性肠梗阻的胃肠道症状,包括严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。因使胆囊收缩功能减退,长期应用可引起胆石形成。偶可引起肝功能异常,包括无胆汁淤积的急性肝炎,停药后转氨酶恢复正常,也可引起缓慢发生的高胆红素血症伴转氨酶、碱性磷酸酶及γ-谷氨酰转移酶轻度增高。个别病例可引起急性胰腺炎,通常在开始治疗的几个小时或几天内出现,但会随着停药而逐渐消失;长期使用本药且发生胆石的患者也可能出现胰腺炎。

    3.内分泌系统:因本药对GH、胰高血糖素及胰岛素的抑制作用,可造成血糖调节紊乱。由于餐后糖耐量受影响,某些长期使用的患者出现持续的高血糖。低血糖也有发生。

    4.心血管系统心动过缓偶有发生。

    5.皮肤过敏反应,暂时性脱发。有过敏反应发生的个别报道。

    国外不良反应参考:

    1.血液系统:可引起血小板减少。

    2.心血管系统:可出现心动过缓、传导异常、心电图改变和高血压。

    3.中枢神经系统:少见头痛、失眠、疲劳和眩晕。

    4.代谢/内分泌系统:①可导致血糖水平改变。肢端肥大症患者皮下或肌肉注射,低血糖发生率为3%,高血糖发生率16%;类癌患者皮下注射,低血糖发生率4%,高血糖发生率27%;②可导致泌乳、男性乳房发育;③甲状腺功能减退。肢端肥大症患者中甲状腺功能减退发生率为l2%;非肢端肥大症患者中罕见甲状腺功能减退发生;④另有报道用药时可发生严重的面部发热、潮红。

    5.胃肠道:①常见恶心、呕吐、腹痛、胆石症;②一般患者腹泻及稀便的发生率为5%l0%;肢端肥大症患者可达到34%61%;③其他可见脂肪泻、胰腺炎;④有个案报道可出现高胃泌素血症、小肠梗阻。

    6.肝脏:可导致肝炎和肝血流减少。

    7.皮肤:①可出现脱发;②注射部位疼痛:通常为短暂(1小时)的轻至中度疼痛,并与剂量相关;③很少见皮疹和瘙痒。

    8.肌肉/骨骼:有报道在少数患者中出现背痛、肩痛、腿痛、关节痛、肌痛和肌肉痛性痉挛。

【禁忌证】

    1.对本药过敏者。

    2.动物生育研究显示,本药对胎儿无影响。尚无治疗孕妇及哺乳期妇女的经验,故这些病人仅在绝对必要的情况下使用。

    3.用于儿童的经验极有限。

【注意事项】

    1.下列情况需慎用:①肾功能异常者;②胰腺功能异常者;③胆石症患者;④胰岛素瘤患者;⑤老年人;⑥高尿酸血症患者;⑦全身感染者;⑧糖尿病患者(应调整抗糖尿病药物的剂量)

    2.少数患者长期使用本药有形成胆石的报道,为防止胆石形成,患者在用药前和用药后,应每612个月进行一次胆囊超声波检查。

    3.由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症(如视野缺损),因此应对病人进行仔细监测。如有肿瘤扩散的征兆,应考虑转换其他治疗方法。

    4.对胰岛素瘤患者,因本药对GH和胰高血糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制,故可能增加低血糖症的严重程度并延长其持续时间。这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。

    5.少数胃肠胰内分泌肿瘤患者接受本药治疗时有症状突然失控而导致严重症状复发的报道。

    6.本药可改变接受胰岛素治疗的糖尿病患者对胰岛素的需要量。

    7.过量处理:未见急性过量引起致命性反应的报道。至今最大的成人单次用量为lmg静脉注射,所观察到的体征和症状为心率略减、面部潮红、腹部绞痛、腹泻、胃部空虚感及恶心;停药24小时内症状消失。有报道意外用药过量,持续静脉滴注(0.25mg/h代替0.025mg/h,共用药48小时),而未见发生严重副作用。对过量用药者应采取对症治疗。

【药物相互作用】

    1.与酮康唑合用产生协同作用,可降低泌尿系统的皮质醇分泌。

    2.本药可降低胃肠道对环孢素的吸收,延缓西咪替丁的吸收。

    3.与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。

    4.本药可影响食物中的脂肪吸收。

【给药说明】

    1.注射前使药液达到室温,可减少用药后的局部不适。避免短期内同一部位重复多次注射。

    2.在两餐之间或卧床休息时注射本药,可减少胃肠道不良反应的发生。

    3.对胰岛素瘤患者,因本药可能加重低血糖程度,并延长其持续时间,应严密观察。较频繁的小剂量给药,可减少血糖浓度的明显波动。

【用法与用量】

    1.成人常用量:皮下注射:①应激性或消化性溃疡出血:1次0.1mg,每8小时1次,疗程35日,严重者静脉给药;②胰腺疾病:急性重症胰腺炎:每次0.10.2mg,每8小时1次,疗程514天;胰腺损伤或手术后胰瘘:每次0.1mg,每8小时l次,疗程714天或至瘘管闭合;预防胰腺手术后并发症:每8小时注射0.1mg,连续7天,第一次用药至少在术前1小时进行;③胃肠道瘘管:1次0.1mg,每8小时l次。疗程l014日或至瘘管闭合;④肢端肥大症:初始量0.050.1mg,每812小时l次,然后根据血液GH、胰岛素样生长因子1(IGF-1)水平、临床症状及耐受性调整剂量(GH应小于2.5ng/mlIGF-1维持正常范围)。多数患者的一日最适剂量为0.20.3mg,每日最大量不宜超过l.5mg。根据血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。治疗一个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,应考虑停药;⑤胃、肠、胰内分泌肿瘤:初始量为0.05mg,每日12次,根据患者的耐受性及疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素水平)逐渐提高剂量至1次0.2mg,每日3次。个别病例可能需要更高剂量。维持剂量因个体差异而定。如用药后临床症状和实验室检查无改善,则用药不应超过1周;⑥突眼性甲状腺肿:1次0.1mg,每8小时1次,疗程714日。

    静脉给药:①肝硬化食管一胃底曲张静脉出血:初始量为0.1mg,缓慢静脉注射(不少于5分钟),随后0.0250.05mg/h静脉滴注,疗程最多5日;②应激性或消化性溃疡出血:0.025mg/h静脉滴注,疗程35日。

    2.肝功能不全时剂量:肝硬化患者的药物半衰期延长,故应调整维持剂量。对肝硬化病人食管胃静脉曲张出血,持续静脉滴注剂量达0.05mg/h5天以上,病人耐受良好。

    肾功能不全对皮下给药后的总暴露量无影响,所以无需调整剂量。

    国外用法用量参考成人,常用量:

    1.皮下注射:①肢端肥大症:初始剂量为1次0.05mg,每日3次。大部分患者对1次0.1mg、每日3次的剂量反应较好,少数患者需要将剂量增加至1次0.5mg,每日3次。如果增加剂量后没有获得预期的疗效则应该减量;②类癌综合征:1次0.2mg,每日23次,持续1月;③胃泌素瘤:0.001mg/kg可有效抑制胃液分泌;④胰腺肿瘤:1次0.05mg,每日2次。建议缓慢增加剂量,以临床疗效为依据,而不是以抑制激素分泌的效应为依据;⑤小肠瘘:每日0.2250.3mg,分3次给药。对于手术后的小肠瘘患者是一种很有效的辅助剂。

   2.肌内注射:皮下注射的患者可以直接转为肌内注射。①肢端肥大症:1次20mg,每41次,3个月为一个疗程,治疗3个月后,可以按照这个剂量继续治疗,或者根据GHIGF水平或临床症状调整剂量;②类癌综合征:1次20mg,每41次,2个月为一疗程,治疗2个月后,如症状未得到完全控制,剂量可增加至1次30mg;如症状在常规剂量下可得到良好的控制,则可将剂量递减为1次10mg;如果症状复发,则应恢复原剂量。建议每次剂量不超过30mg,给药问隔时间不超过4周;③肠血管活性肽瘤:用量同类癌综合征。

    3.口服给药:肢端肥大症:1次48mg,每日3次,可有效地降低GH的水平。口服被认为是皮下注射给药的较好的替代方式,但仍需要进一步研究。

    4.静脉滴注:胃泌素瘤:每小时0.025mg持续静脉滴注,可有效控制急性消化道溃疡出血,降低血清胃泌素浓度。然后1次0.1mg皮下注射,每日2次,以维持血清胃泌素浓度。

    肾功能不全时剂量严重肾衰竭需透析的患者应调整本药的用量,因这类患者的药物半衰期延长。

【制剂与规格】奥曲肽注射液:①1ml:0.05mg;②1ml:0.1mg


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