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螺内酯
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-5-4 15:44:35
【英文名称】 Spironolactone
【其他名称】 螺旋内酯甾醇,安体舒通,螺旋内酯,螺旋内酯固醇,螺旋内酯甾酮,阿德通,Aldactone,Aldonar,Antisterone

【适应证】

    1.水肿性疾病:与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

    2.高血压:作为治疗高血压的辅助药物。

    3.原发性醛固酮增多症:螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

    4.低钾血症的预防:与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

【不良反应】

    1.常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

    2.少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

    3.罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌证】对本品过敏或其他磺酰胺类药物过敏、高钾血症者忌用。

【注意事项】

    1.本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

    2.老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

    3.对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前47日应停用本药或改用其他测定方法;②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其在原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾,尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。

    4.下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒,可加重酸中毒或促发本药所致的高钾血症;⑥乳房增大或月经失调者。

【药物相互作用】

    1.肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本品的潴钾作用。

    2.雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本品的利尿作用。

    3.非甾体类抗炎药,尤其是吲哚美辛,能降低本品的利尿作用,且合用时肾毒性增加。

    4.与激动α-受体的拟肾上腺素药合用可降低本品的降压作用。

    5.治疗剂量的多巴胺可加强本药的利尿作用。

    6.与引起血压下降的药物合用,利尿和降压作用均加强。

    7.与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、非甾体抗炎药和环孢素A等。有报道与卡托普利、依那普利合用引起致死性心脏事件。

    8.与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会增加。

    9.本药使地高辛半衰期延长。

    10.与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

    11.与具有肾毒性药物合用,肾毒性增加。

    12.甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本品的利尿作用;而本品可减弱甘珀酸钠对溃疡的愈合作用。

    13.与锂盐合用,锂排出减少,血锂浓度增高。

    14.与噻嗪类利尿药或氯磺丙脲合用,可引起低钠血症。

    15.与华法林合用,抗凝作用减弱。

【给药说明】

    1.给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。

    2.如每日服药1次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。

    3.用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。

    4.本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的23倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药23日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初23日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药23日停药。

    5.用药期间如出现高钾血症,应立即停药。

    6.应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。

【用法与用量】 

    1.成人:①治疗水肿性疾病,每日40120mg,分24次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量;②治疗高血压,开始每日4080mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制药合用,以免增加发生高钾血症的机会;③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100400mg24次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持;④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分24次,连续34周。短期试验,每日400mg,分24次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。

    2.小儿:治疗水肿性疾病,开始每日按体重13mg/kg或按体表面积3090mg/me,单次或分24次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日39mg/kg90270mg/m2

【制剂与规格】

    1.螺内酯片:20mg

    2.螺内酯胶囊:20mg


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