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华法林钠
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-5-6 14:09:05
【英文名称】 Warfarin Sodium
【其他名称】 华法林钠,华法令,苄丙酮香豆素钠,酮苄香豆素华,华福灵,杀鼠灵,Panawarfin,Warnerin,Warfilone

【适应证】
预防和治疗血栓栓塞性疾病,可接替肝素,仅用于需长期持续抗凝者。

【不良反应】

    1.与口服抗凝药一致,过量易致出血。早期可有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈、月经过多等。出血可发生在任何部位,特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻,也可见硬膜下和颅内血肿。任何穿刺均可引起血肿,严重时局部压迫症状明显。

    2.不常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹、过敏反应和皮肤坏死。大量口服甚至有双侧乳房坏死、微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽等报道。

【禁忌证】有出血倾向、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、各种原因的维生素K缺乏症和脑脊髓、眼科手术及孕妇等。

【注意事项】

    1.本品易通过胎盘致畸胎及中枢神经系统异常。妊娠早期接受本品,可致“胎儿华法林综合征”。

    2.少量华法林可由乳腺分泌进入乳汁。哺乳期妇女每日服510mg,血药浓度一般为0.481.8μg/ml,乳汁及婴儿血浆中药浓度极低,对婴儿无影响。

    3.老年人用量适当减少。

    4.本品为一种治疗窗很窄的药物,剂量必须个体化,剂量的精确对取得疗效和降低不良反应十分重要。治疗期间宜定期以凝血酶原时间检查抗凝靶值,并严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血,减少不必要的手术操作,避免过度劳累和易致损伤的活动。

    5.疗程中应随访检查凝血酶原时间、大便潜血及尿隐血等。

【药物相互作用】

    1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有:①与血浆蛋白的亲和力比本品强的药物,竞争血浆蛋白使游离的华法林增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯、磺胺类药、丙磺舒等;②抑制肝微粒体酶的药物,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑、西咪替丁等;③减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺等;④能促使本品与受体结合的药物,如奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍;⑤干扰血小板功能,促使抗凝作用更明显的药物.如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等;⑥其他增强抗凝作用的药物丙硫氧嘧啶、二氮嗪、丙吡胺、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等,机制尚不明确;⑦肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加,也可减弱抗凝的作用,有导致胃肠道出血的危险,一般不合用;⑧不能与链激酶、尿激酶合用,否则易导致危重出血。

    2.与本品合用能减弱抗凝作用的药物:①抑制口服抗凝药的吸收,包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特、甲丙氨酯等;②维生素K、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。

【给药说明】
    1.剂量应严格个体化,用药次日起即应根据凝血酶原时间(PT)调整剂量至维持量,使国际标准比值(INR)控制在2左右,由于本药起效较慢,故宜同时应用肝素4872小时。

    2.服药最初12日的凝血酶原活性,主要反映短寿命凝血因子Ⅶ的消失程度,这时的抗凝作用不稳定。约3日后,因子Ⅱ、Ⅸ、均耗尽,才能充分显示抗凝效应。凝血酶原时间也更确切反映维生素K依赖性凝血因子的减少程度,可据此以确定维持量。必要时以1mg为阶梯调整剂量。

    3.体重低于50kg患者、老年患者或肝功能不全患者需降低初始剂量,INR宜控制在1.61.8

【用法与用量】口服:第一日34.5mg,次日起用维持量,每日28mg

    1.成人常用量:每日28mg

    2.小儿常用量:应按个体所需确定。

【制剂与规格】华法林钠片:①2.5mg;②3mg;③5mg


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