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头孢噻吩钠
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-9-25 16:03:20
【英文名称】 Cefalothin Sodium
【其他名称】 噻孢霉素钠,Cephalothin Sodium
 
【适应证】由于本品对金葡菌有较强抗菌活性,对青霉素酶稳定,因此本品可作为耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、感染性心内膜炎等的选用药物。本品对肺炎链球菌和化脓性链球菌感染的疗效均甚满意。本品不宜用于细菌性脑膜炎患者。对敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染虽可选用本品,但已被对革兰阴性菌作用更强的其他抗菌药物所替代。本品亦可用于预防手术切口感染。
 
【不良反应】
 
    1.肌内注射本品时局部疼痛较为多见,现已少用,静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率有报告高达20%。每日剂量超过6g时头孢噻吩所致的血栓性静脉炎多在用药3天后发生。

    2.
较常见的不良反应为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。有暂时性血清氨基转移酶升高,应用大剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状,肾功能减退患者尤易发生。恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。

    3.
应用大剂量头孢噻吩(每300mg/kg)时,可出现血小板功能和凝血障碍;减量至200mg/kg,前述反应即消失。粒细胞减少及溶血性贫血偶可发生。

    4.
头孢噻吩对肾脏的毒性较头孢噻啶为轻,但亦有应用本品发生急性肾功能衰竭者。头孢噻吩肾毒性一般发生于下列情况:①每日剂量超过12g患者有肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。③60岁以上的老年患者。感染性心内膜炎、败血症、肺部感染患者。创伤所致的肾清除功能降低。对青霉素或头孢噻吩过敏者。同时应用氨基糖苷类等。肾毒性抗生素和袢利尿药。

    5.
应用头孢噻吩的患者可发生由难辨梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎,腹腔内注人头孢噻吩时也可引致腹泻。对此反应的治疗可选用甲硝唑口服500mg(盐基),每日34次,疗程37天。

    6.
应用大剂量头孢噻吩可发生脑病,肾功能减退或年老患者易发生此反应。

【禁忌证】
禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。

【注意事项】
 
    1.交叉过敏反应:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。青霉素过敏患者应用头孢菌素时临床发生过敏反应者约为5%7%。因此,对青霉素过敏患者应用本品时需谨慎,应根据患者情况充分权衡利弊后决定是否应用。其中有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

    2.
头孢菌素类可经乳汁排出,哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告,但其应用时仍宜暂停授乳。

    3.
对诊断的干扰:应用头孢噻吩和其他头孢菌素的患者抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用这类药物,此阳性反应也可出现于新生儿。当应用本品的患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用头孢噻吩过程中皆可升高。如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

    4.
患者有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者和患者有肾功能减退者应慎用头孢噻吩钠。

    5.
头孢噻吩与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性;对肾功能减退患者应在减少剂量情况下谨慎使用;因本品部分在肝脏代谢,因此肝功能损害患者也应慎用。

【药物相互作用】
 
    1.头孢噻吩与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

    2.
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂,卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢噻吩合用有增加肾毒性的可能。

    3.
克拉维酸可增强头孢噻吩对某些因产生β-内酰胺酶耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

【给药说明】
 
    1.配伍肌内注射液,1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液,配制成的溶液于35分钟内缓慢注入。供静脉滴注时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水内,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻吩钠的浓度可达0.1%4%

    2.
肌内注射局部可有疼痛、硬块、压痛和温度增高,因此本品宜改为静脉滴注。当每天剂量超过6g、疗程长于3天时,可发生血栓性静脉炎;为减少静脉炎的发生,在选用较大剂量时,静脉注射液内加用l020mg氢化可的松或稀释注射液浓度。

    3.
1g头孢噻吩钠的钠总含量(包括头孢噻吩钠和缓冲剂碳酸钠中的钠)约为2.8mmol(63mg)。头孢噻吩钠1.06g约相当于头孢噻吩lg。本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

【用法与用量】
 
    1.成人常用量:肌内注射或静脉滴注,1次0.51g,每6小时l次。单纯性肺炎、疖肿(伴蜂窝织炎)和敏感菌所致的尿路感染,1次0.5g,每6小时l次。严重感染患者的每日剂量可加大至68g(包括各种途径的给药),成人每日最大剂量不超过12g预防手术感染的剂量为术前0.51小时和手术期间各给予12g,术后每6小时l次,至术后24小时停药。如感染关系到手术成败(例如心脏手术、人工关节成形术等),预防性应用可于术后维持2天。

    2.
小儿:每日50~100mg/kg,分4次给药。②1周内的新生儿为每l2小时按体重20mg/kg大于一周者每8小时按体重20mg/kg

    3.
肾功能减退患者:应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/min25ml/min50ml/min80ml/min时,每6小时给予的剂量分别为0.5g1g1.5g2g无尿患者一天的维持剂量为l.5g,分3次给予。血液和腹膜透析能有效地清除体内头孢噻吩,在透析期间为了维持血中有效药物浓度,应每612小时给予1g剂量。

【制剂与规格】
注射用头孢噻吩(按头孢噻吩计)0.5g1g

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