【适应证】
1.雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎缩症状:如干燥、性交痛、萎缩性阴道炎;预防因雌激素缺乏引起复发性下泌尿道感染;尿频、尿急、轻度尿失禁萎缩性阴道炎。
2.女性性腺功能低下。
3.青春期功能性子宫出血。
4.更年期综合征。
近年来已试用于治疗前列腺肥大与晚期前列腺癌。
【不良反应】
1.比较少见的有:用药后出现点滴状阴道出血、撤退性阴道出血或持续性阴道出血,阴道分泌物黏厚如凝乳块。此外出现嗜睡、尿频、尿痛、严重头痛、行动突发性失去协调、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言语不清、突然视力改变、手或脚发软或麻痹、血压上升、乳房有结节或分泌物、精神抑郁、胃痛、腹痛、巩膜或皮肤黄染、皮疹等。
2.持续用药时应注意有无腹痛、胃纳减少、恶心、水潴留以致腿和踝浮肿、乳房肿胀等。
3.极少见的有皮肤色素沉着、腹泻和腹痛、体重增加或减轻、呕吐、头晕、皮肤过敏、男性性欲减退、女性性欲增强。
【禁忌证】
1.妊娠期间不主张用雌激素。曾发现妊娠时给以大量雌激素,可产生胎儿先天性畸形,所生的女婴除发现有生殖道畸形外,在生育年龄时还有患阴道或宫颈癌者;男婴有发生泌尿生殖道异常者。
2.雌激素可以从乳汁分泌中排出,大量雌激素又可抑制乳汁分泌,所以哺乳期妇女不能用雌激素。
3.下列情况禁用:①已诊断或可疑的乳腺癌;②有胆汁瘀积性黄疸的病史;③已诊断或怀疑的雌激素依赖性肿瘤;④血栓栓塞症;⑤不正常的或诊断不明的阴道出血。
【注意事项】
1.对诊断的干扰:①雌激素能影响一些诊断试验,例如去甲肾上腺素促血小板凝集试验反应更明显;②磺溴酞钠(BSP)潴留增加;③甲状腺功能试验中,血清蛋白结合碘T4增加,R树脂摄取量则下降,因为雌激素可增加血清甲状腺素与球蛋白结合,而同位素131Ⅰ与血清促甲状腺激素(TsH)则不受雌激素的影响;④生理上抗凝血酶Ⅲ浓度,维生素B6排泄与血清叶酸的含量可能降低,而葡萄糖、氢化可的松、磷脂、催乳素、蛋白结合碘(PBI)凝血酶原、凝血因子Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ与X、T4、T3、钠、甘油三酯的血清浓度可能升高。
2.下列情况应慎用:哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁(或有其病史)、偏头痛、肾功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆囊病(或有其病史)特别是胆石症、肝功能损害、高血钙合并肿瘤或骨代谢病、高血压、黄疸与妊娠时黄疸史、子宫肌瘤及卟啉症等。
3.用药期间应注意检查:血压、肝功能、巴氏涂片检查。每6~12个月内或更短些时间作体格检查,密切注意腹部、乳房与盆腔器官的情况。监测子宫内膜癌,在持续或反复的异常阴道出血的病例应除外恶性肿瘤。
【药物相互作用】
1.与抗凝药合用使抗凝作用减弱,必需合用时,应根据凝血酶原时间测定调节抗凝药的用量。
2.与苯巴比妥、苯妥英或扑米酮等合用,由于该时的肝酶正诱导能促进雌激素的代谢,雌激素的效应因而降低。
3.与三环类抗抑郁药合用时,后者的不良反应增多,效应减弱。
【给药说明】
1.应在饭后服药,以减少恶心。
2.一旦发现怀孕,应立即停药并就医。
3.本品限用于成人,作为代替治疗以补充雌激素不足。
【用法与用量】
1.萎缩性阴道炎或外阴干枯症:口服,每日12~24mg,服21日;需要时可周期性地在停药7日后重复给药。
2.女性性腺功能低下:口服,每日12~24mg,连服21日,停药7日,再开始另一疗程。用药量可按个别情况作增减。
3.更年期综合征:口服,每日4~12mg,每月服20~22日,停药8~10日,再开始下月的治疗,直到症状减轻。手术后绝经患者,也可用于纠正雌激素缺乏的症状。
4.青春期功能性子宫出血:每日20~80mg,分3次口服,血止后酌情减量,直到每日维持量8mg。
5.抗组织增生与肿瘤:①前列腺增生,口服,每日12~24mg,4~8周为一疗程;②前列腺癌,口服可使肿块消退和缩小,每日12~24mg,极量每日80mg。
【制剂与规格】
1.氯烯雌醚胶囊:①4mg;②12mg。
2.氯烯雌醚滴丸:4mg。
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