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扑米酮
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-5-8 11:26:44
【英文名称】 Primidone
【其他名称】 去氧苯巴比妥,去氧苯比妥,扑痫酮,密苏扑痫酮,密苏林,麦苏林,美速林,普利米登,六嘧啶,Desoxyphenobarbitol,Elmidone,Mysoline

【适应证】
作为部分性发作及继发性全面发作的加用治疗,也用于Lennox-Gastaut综合征。

【不良反应】

    1.患者不能耐受或过量的症状有:视力改变、精神错乱、呼吸急促或呼吸障碍。

    2.较少见的不良反应为:在儿童和老年人中容易发生异常的兴奋或不安等反常反应(paradoxical reaction)

    3.偶见的不良反应有:呼吸困难、荨麻疹、眼睑肿胀、喘鸣或胸部紧迫感、异常疲乏感或软弱以及巨细胞性贫血。

    4.持续出现而需注意的不良反应有:手脚不灵活或行走不稳、眩晕、嗜睡。发生较少的有:性功能减退、头痛、食欲不振、恶心或呕吐,但继续服用后往往会减轻或消失。

【禁忌证】

    1.对本品和巴比妥类过敏者禁用。

    2.扑米酮可从乳汁分泌,以致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。故哺乳妇女禁用。

【注意事项】

    1.对巴比妥类过敏者,对扑米酮也可能过敏。

    2.扑米酮能通过胎盘,可能致畸,但因往往与其他抗癫痫药合并应用而尚难以肯定,胎儿也曾有发生畸形(生长迟缓、颅面部及心脏异常、指甲及指节的发育不良)的报道。因此癫痫患者怀孕后应尽量减少合并用药,否则胎儿致畸的可能性增大。通过胎儿肝酶诱导,扑米酮可导致维生素K缺乏,在妊娠最后一个月应补充维生素K,防止新生儿出血。

    3.少数老年患者及小儿可出现反应异常,如烦躁不安和兴奋。

    4.对其他临床试验的干扰:血清胆红素可能降低。酚妥拉明试验可出现假阳性,如果需做此试验时需停药至少24小时,最好4872小时。

    5.下列情况应慎用:①肝、肾功能损害;②可引起多动症的病情加重;③哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患;④有卟啉病者,可引起新的发作。

    6.用药期间应注意检查全血细胞计数,定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的血药浓度。

【药物相互作用】

    1.饮酒、麻醉药、主要作用于中枢部位的抗高血压药、其他中枢抑制剂、注射用硫酸镁与扑米酮合用时,中枢抑制作用增强,需调整剂量。

    2.与抗凝药、肾上腺、皮质激素、地高辛、多西环素或三环类抗抑郁剂合用时,由于本品代谢物苯巴比妥对肝药酶的诱导,使这些药物代谢增快,而疗效降低。

    3.与单胺氧化酶抑制剂合用时扑米酮的血浓度升高,可引起不良反应。

    4.与灰黄霉素合用,后者的吸收发生障碍,疗效降低。

    5.扑米酮可增加维生素C由肾排出,可减少维生素B12自胃肠道的吸收。由于对肝药酶的诱导作用,可使维生素D的代谢加快。

    6.与垂体后叶素合用,可引起心律失常或冠状动脉供血不足。

    7.与卡马西平合用,由于扑米酮的代谢产物苯巴比妥对肝药酶的诱导作用,使卡马西平的疗效降低,反之亦然。因此合用时应监测两药的血浓度。

    8.与其他抗癫痫药合用,由于代谢的变化而引起癫痫发作的形式改变,需及时调整剂量。

    9.与丙戊酸钠合用,扑米酮的血浓度升高,中枢抑制作用增强,可引起不良反应。这是由于血浆蛋白结合部位的竞争和代谢的减慢。同时丙戊酸钠的半衰期可能缩短,需调整剂量。

【给药说明】

    1.口服一次量可在0.59小时内达到峰值,一般约4小时,由于个体问血药浓度差异很大,给药需个体化。

    2.应自小剂量开始,若一开始即服250mg,每日3次,有些患者会产生剧烈眩晕、呕吐,以致拒绝服药。

    3.扑米酮的主要代谢产物之一苯巴比妥会影响扑米酮的血药浓度、不良反应、相互作用和疗效。

    4.停药时扑米酮的用量应递减,防止复发。

    5.当用扑米酮代替其他抗惊厥药时,用量应逐渐增加,而原用抗惊厥药渐减,以求维持发作的控制。

    6.继续长期服用时,许多常见的不良反应如恶心、眩晕和嗜睡的频度和强度会逐渐减弱,终至消失。

    7.治疗期间须按时服药,发现漏服应尽快补服,距下次给药前1小时内则不必补服,勿一次服用双倍量。

【用法与用量】

    1.成人常用量:口服,自50mg开始,睡前服用,3日后改为每日2次,一周后改为每日3次,第10日开始改为250mg,每日3次,总量不超过每日1.5g;维持量一般为250mg,每日3次。

    2.儿童常用量:口服,8岁以下每日睡前服50mg3日后增加为每日2次,一周后改为100mg,每日2次。10日后根据情况可以增加至125250mg每日3次,或每日按体重1025mg/kg分次服用。8岁以上同成人。

【制剂与规格】扑米酮片:①50mg;②100mg;③250mg


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