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盐酸司来吉兰
http;//www.zgkw.cn  日期:2009-5-8 15:52:29
【英文名称】 Selegiline Hydrochloride
【其他名称】 丙炔苯丙胺

【适应证】
适用于原发性帕金森病和/或帕金森综合征,痴呆(包括阿尔茨海默病和/或血管性痴呆)及抑郁症。

【不良反应】与复方左旋多巴合用时,可产生多巴胺能不良反应:恶心、幻觉、异动症等,减少复方左旋多巴用量后可避免或减轻不良反应。本品不良反应少,但其在脑内可被转化为甲基苯丙胺和少量苯丙胺,对少数患者有精神兴奋作用,同时可引起失眠,因此服药时间应在早晨、中午,午后勿用此药。少见的不良反应有头昏、腹痛或胃痛、体位性低血压、心律失常、肝酶升高、记忆障碍(多见于每日量超过l0mg)、肌肉痉挛或指趾麻木、口周或喉头烧灼感、皮肤与眼睛对日光过敏、疲乏、出汗过多,有胃溃疡者慎用。司来吉兰过量后可能发生高血压危象。

【注意事项】

    1.动物研究显示本品无致癌和致畸胎作用。

    2.司来吉兰是否影响人乳汁分泌尚不明了。但可减少或抑制唾液分泌,因此可助发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。

    3.遇到下列情况时应衡量利弊慎用本品:①严重的痴呆;②严重的精神病;③迟发性异动症;④过多的震颤(情况可能加重);⑤有消化性溃疡病史者。

    4.逾量的治疗:服药后近12小时内过量的症状可全无或极轻微,此后发展缓慢,在2448小时后达到高峰。在此时期内患者立即住院并密切监护是最重要的。治疗包括:①在过量早期应催吐、洗胃并保持呼吸道通畅,必要时可用机械呼吸及补充氧气;②缓慢静滴地西泮以治疗中枢神经系统受刺激的症状和体征,应避免用吩噻嗪类药物;③对低血压及血管性虚脱可用静脉补液,必要时也可用稀释的升压药治疗,肾上腺素能药物可产生明显的升压反应;④密切监测体温,用退热药及降温毯治疗高热;维持水和电解质平衡亦甚重要。

【药物相互作用】

    1.与三环类抗抑郁剂和/或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)合用有可能引起5-羟色胺综合征,或其他不良反应,如自主神经功能紊乱,严重焦虑或谵妄,意识障碍,高热,癫痫发作,肌强直或震颤等。故避免合用两药;停用本品后至少14日才可开始用三环类抗抑郁剂或SSRIs

    2.与左旋多巴合用可加强左旋多巴引起的异动症、恶心、体位性低血压、精神错乱及幻觉。故在开始用本品治疗后23日内应按临床反应酌情减少左旋多巴的剂量。

    3.与哌替啶合用可引起兴奋、出汗过多、肌强直及严重高血压;个别病例可发生呼吸抑制、昏迷、惊厥、高热、血管性虚脱甚至死亡;因此应用MA0抑制剂后23周内应避免使用哌替啶。

    4.本品剂量在20mg/日以上者,如同服用含有酪胺的食物或饮料如干酪、酵母/蛋白提取物、熏肉或盐腌肉、家禽或鱼、发酵的香肠或其他发酵的肉类、酸泡菜、香蕉、太熟的水果、啤酒、红白酒等、可引起突然及严重的高血压反应。

【给药说明】

    1.治疗帕金森病所用的司来吉兰每日剂量不应超过10mg,因为超量时本品会发生非选择性地抑制MA0的危险,若MAoA被抑制则可能发生高血压危象。曾有报告司来吉兰每日服单剂20mg时发生酪胺介导的高血压反应。此外,司来吉兰每日量大于10mg者并不显示对帕金森病有更好的疗效。

    2.应在进早餐及午餐时服用以减轻可能有的恶心与失眠,不应在下午或傍晚服药。与复方左旋多巴同用时应按临床反应需酌情减少左旋多巴的剂量,以免引起如不自主运动或幻觉等副作用。

    3.司来吉兰每日量在20mg以上,与含有酪胺或其他高增压胺的食物或饮料同用时,可能引起突然及严重的高血压反应,反应通常只限于几小时,且甚易被作用迅速的降压药如拉贝洛尔、硝苯地平所纠正。反应的严重度视摄入的酪胺量、胃排空的速率以及服用MA0抑制剂和摄入酪胺之间的间隔时间长短而定。停用MA0抑制剂后,饮食限制需继续至少2周;其他含酪胺或高增压胺的食物如酸乳酪、酸奶油、奶油干酪、酸奶制成的干酪、巧克力及酱油,如果吃得新鲜而且适度,一般不至引起严重副作用。

【用法与用量】一次2.5mg5mg,每日2次,于早餐和午餐时服用。

【制剂与规格】盐酸司来吉兰片:5mg


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