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奥沙西泮
http;//www.zgkw.cn  日期:2008-8-25 10:18:55
【英文名称】 Oxazepam
【其他名称】 舒宁,羟苯二氮唑,去甲羟安定,氯烃氧二氮卓,烃苯二氮卓,去加羟基安定,Adumbran,Limbial,Serenal,Tazepam

【适应证】
主要用于焦虑、紧张、激动,也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症状。 

【不良反应】
 
    1.较少见的不良反应有:精神错乱、情绪抑郁、头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射给药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止。高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。
 
    2.突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后23天出现,半衰期长者则在停药后1020天发生。撤药症状中,较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见的或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖和多汗。严重的撤药症状多见于长期服用过量的患者;也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数见于长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重的撤药反应。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等,在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在1020天之后才出现。
 
【禁忌证】6岁以下禁用。
 
【注意事项】 
 
    1.对某一苯二氮卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。
 
    2.本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期3个月内,有增加胎儿致畸的危险,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时使用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。
 
    3.奥沙西泮及其代谢产物可分泌入乳汁,由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。
 
    4.苯二氮卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,因此中枢神经可持久的抑制。
 
    5.老年人的中枢神经对本类药也较敏感,静注亦可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
 
    6.下列情况应慎用:中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;昏迷或休克时注射地西泮可延长清除半衰期;有药物滥用或成瘾史;癫痫患者突然停药可导致发作;肝功能损害可延长清除半衰期;运动过多症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡,尤其是氯氮卓和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑例外;⑨伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情可加重;⑩急性或隐性发生闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;⑾严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;⑿肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。⒀超量体征有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。
 
【药物相互作用】
 
    1.与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
 
    2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一。而后按需逐渐增加。
 
    3.与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使本类药的降压增效。
 
    4.与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重。

    5.
普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和()频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。
 
    6.卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和()本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短。
 
    7.与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。
 
    8.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
 
【给药说明】
 
    1.对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量或静注过快。
 
    2.不宜长期大量使用;避免成瘾。长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。
 
    3.本类药静注后,应卧床观察3小时以上,劳拉西泮则应观察8小时以上。
 
    4.本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽。
 
【用法与用量】
 
    1.成人常用量:口服,抗焦虑,一次1530mg,每日34次。镇静催眠、急性酒精戒断症状,一次1530mg,每日34次。一般性失眠,l5mg,睡前服。老年或体弱患者抗焦虑时开始用小量,一次7.5mg,每日3次,按需增至15mg,每日34次。

    2.
儿童常用量:6岁以下禁用。612岁,用量尚未有具体规定。
 
【制剂与规格】奥沙西泮片:15mg
 

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