【适应证】
1.精神分裂症等精神病性障碍,对精神分裂症阳性症状和阴性症状和情感性症状均有疗效。对急性期、恢复期和长期的维持治疗均可应用。
2.抽动-秽语综合征(Tourette综合征):以多发性运动和发音联合为特点的一种慢性抽动障碍,主要表现为不自主、多发运动抽动和发音抽动共同出现。
【不良反应】
1.常见的不良反应有:失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。
2.少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、性功能障碍、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予中枢抗胆碱药如苯海索可消除。
4.偶尔会出现体位性低血压、心动过速或高血压的症状。
5.可引起体重增加。
6.偶会烦渴或抗利尿激素分泌失调。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男性乳房增大、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和血小板计数下降的个例报导。
10.偶可引起肝功能异常。
【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用。
2.哺乳妇女禁用。
【注意事项】
1.心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)、脱水、失血及脑血管病变的病人慎用,应从小剂量开始,加量宜慢。
2.由于本品具有α肾上腺素受体阻滞作用,在用药初期和加药速度过快时可能发生体位性低血压,此时应考虑减量。
3.同其他具有多巴胺受体拮抗性质的药物相似,可引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用。
4.已有报道本品可引起恶性综合征,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用。
5.患有帕金森综合征的病人应慎用。
6.会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用。
7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.本品对需要警觉性的活动有影响。建议服药期间不应驾驶汽车或操作机器。
10.怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女不应服用本品。
11.动物实验表明,利培酮和9-羟利培酮可经乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺乳。
12.对于l5岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
【药物相互作用】
1.与酒精或其他具有中枢抑制作用的药物合用,中枢抑制作用可互相增强。
2.与降压药物合用可增强利培酮的低血压效应。
3.利培酮可拮抗左旋多巴与多巴胺对多巴胺受体的激动作用。
4.长期应用卡马西平及其他肝药酶诱导剂可增加利培酮的清除,降低本品的血浆浓度,必要时可增加剂量;一旦停用卡马西平或其他肝药酶诱导剂,则应重新确定本品的使用剂量,必要时可减少剂量。
5.长期与氯氮平合用可减少利培酮自体内清除。
6.吩噻嗪、三环抗抑郁药和一些β受体阻滞剂,会增加本品的血药浓度。
【给药说明】
1.应从小剂量开始给药,注意按个体化的原则。尽量维持在较小的使用剂量。
2.常用剂量为每日4~6mg,每日超逾8mg。疗效未见提高,但不良反应出现的几率增加。
【用法与用量】口服:①成人一般开始剂量为1次lmg,每日1次。以后每隔3~5天,酌情增加lmg/d。我国一般应用剂量为每日4~6mg,分2次服用。②老年患者开始常用量为1次0.5mg,每日1次,以后根据耐受情况酌情每次增加0.5mg,一般治疗量为每日1~4mg,分2次服。高龄患者通常日剂量1~2mg。
【制剂与规格】利培酮片:①1mg;②2mg。
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