苯巴比妥自1912年用于抗癫痫以来，已有80多年历史，现仍为广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。口服后在消化道内缓慢吸收，经1～6小时血浆浓度达到高峰。1次肌注后30分钟至2小时血中可达高峰浓度。其药物浓度受蛋白结合和酸碱度影响。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合。由于胎儿血脑屏障还未充分发育，故胎儿脑内药物浓度可能比母体脑内高。有效血药浓度为10毫克～40毫克/升（10微克～40微克/毫升）。血药浓度与剂量有密切关系。长期用药后血清和脑中药物浓度相似，并保持稳定，其半衰期成人为50～160小时，儿童为30～70小时。本药大部分经肝脏代谢后由肾脏排出，约10%～30%以原形自肾脏排出。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成，还能使许多药物的代谢加快，血药浓度降低，如双香豆素、洋地黄、灰黄霉素、安替比林、强力霉素、苯妥英钠、保泰松、氯丙嗪等。上述药物与其合用，则这些药的半衰期缩短，血中药物浓度降低。其它药物对苯巴比要代谢亦有影响。丙戊酸钠和双硫醒可抑制苯巴比妥代谢，使后者血中浓度增高，甚至产生中毒。单胺氧化酶抑制剂也可抑制苯巴比妥代谢，延长药物作用。苯妥英钠、保泰松也可使本药血浓度降低。本药毒性较一般抗癫痫药小，中毒的血药浓度为40毫克～60毫克/升（40微克～60微克/毫升），40微克/毫升以下很少产生毒性反应，长期服用多数不发生严重或不可逆的不良反应。其毒副作用如下：

（1）神经毒性 ①催眠作用：本药最常见的反应为嗜睡。治疗开始明显，继续用药数周后很快出现适应而此症状消失。②兴奋多动：偶尔可使病人产生中枢神经兴奋，多见于儿童和老人。儿童常见易激惹、好斗、多动；老年人偶见精神错乱和谵妄。③运动功能紊乱、眼球震颤、共济失调：可在用药早期或晚期见到。④学习能力下降：儿童长期用药可因注意力不易集中、记忆力下降而致学习成绩下降。⑤停药反应：较大剂量突然停药可发生停药综合征，表现为停药数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤、出汗、精神错乱、癫痫发作。

（2）血液系统 可致巨幼红细胞性贫血和巨幼细胞症及凝血障碍。

（3）少数人有变态反应 如皮疹、黄疸、高热、粒细胞缺乏、再障、休克、剥脱性皮炎。

（4）骨骼肌肉方面可致骨质软化及肩手综合征。尤其是在与其它抗癫痫药联合应用时，可引起佝楼病和叶酸缺乏。

临床应用：本药对大发作疗效最佳，也可用于局限性发作和精神运动性发作。用于预防高热惊厥复发有较好的效果。以前广泛应用于小儿各型癫痫。近年来，因发现其影响注意力和记忆力，且有易激惹、好斗、多动等副作用，对学龄期儿童癫痫本药有逐渐为其它抗癫痫药代替的趋势。

服用方法：本药应自小剂量开始，成人一般90毫克/日，服用3周，若无效即可逐渐加量至180毫克/日，最大剂量可达300毫克/日；小儿开始剂量用每日每公斤体重2毫克～3毫克，必要时可渐增至每日每公斤体重5毫克。一般说来，婴儿维持量15毫克，1～2次/日。5岁左右用30毫克，每日2～3次，12岁以上60毫克，2次/日。由于本药半衰期较长，青春期和成人每晚服1次即可。小儿代谢较快，可将日量分2次口服。本药肌注量和静脉注射量均与口服量相同。久用可产生药物的依赖性，突然停药可产生戒断综合征，使癫痫发作加频。