苯妥英钠自1838年开始用于临床，已有50余年历史，至今仍为常用的抗癫痫药物之一。口服后在消化道吸收。单次口服4～12小时后血药浓度达到高峰，保持峰值24小时。静注后15分钟达到高峰浓度。口服半衰期平均20小时（7～42小蚶），静注半衰期10～15小时。磺胺噻嗪可使其半衰期增至12～32小时，苯巴比妥则使其半衰期缩短，药物剂量增加可使其半衰期延长。本药常在服用几天后血中浓度达到治疗水平。脑中本药水平为血浆药物总浓度的1～3倍，游离药物的6～10倍。有效血浓度为10毫克～20毫克/升（10微克～20微克/毫升）。因其半衰期随血浓度的增加而延长，当血浓度达一定水平，增加小剂量即可致血浓度急剧增高，半衰期明显延长，而易发生中毒。本药在肝内代谢，代谢物由尿和大便排出。磺胺噻嗉、异姻肼、氯霉素、双香豆素、双硫醒（戒酒硫）等能抑制苯妥英钠代谢，可使其血浓度升高。地西泮（安定）、氯硝西泮（氯硝基安定）、利眠宁、卡马西平、乙醇、苯巴比妥等可加速其代谢，降低其血浓度。

    苯妥英钠中毒量个体差异较大，一般为30微克/毫升。其毒性反应分为急性、慢性、致畸3个方面。

　　（1）急性中毒反应  剂量过大时，常出现头晕、眼花、共济失调、眼球震颤、复视、视力模糊、嗜睡等。重症病人可出现行为和情感紊乱，脑电图呈高波幅δ波，停药后症状都会消失。

　　（2）慢性毒副反应  ①苯妥英钠治疗出现的神经系统毒副反应常轻微，这些反应包括眩晕、震颤、共济失调、构音障碍、复视、眼球震颤和头痛。剂量减少时这些症状可消失。②长期服用可造成叶酸缺乏和巨幼红细胞性贫血，用叶酸治疗有效；也可引起再生障碍性贫血，但甚为罕见。③长期服用可发生维生素D缺乏，儿童表现为佝偻病或骨软化症。可每周用维生素D4000单位给予补充。④牙龈增生为最常见的副作用，大多数为轻度增生，少数增生显著，特别是儿童，治疗剂量范围内即可出现，保持口腔卫生，防止发生齿龈炎，并经常按摩齿龈可减轻增生，不必停药。若增生严重，要逐步停药或换用其它抗癫痫药。停药后3～6个月齿龈增生即可消退。少数病人可发生淋巴腺增生，停药后淋巴结可消退，无需放疗或化疗。⑤皮肤反应以毛发增生为常见，因而影响青少年女性服用此药。

　　（3）致畸反应  女性病人怀孕早期服用此药可发生胎儿畸形，其致畸率为正常孕妇的2～3倍。先天性心脏病、兔唇、腭裂、小头畸形为最常见。

　　少数人可发生变态反应，主要为药疹、药物热、药物性肝炎、系统性红斑狼疮；极个别发生粒细胞缺乏、剥脱性皮炎和肝坏死。上述反应多在开始服药2周以内发生。因此，服药期间应定期进行血常规及肝功能等检查。

　　临床应用：本药主要用于大发作，也可用于精神运动性发作、局限性发作和自主神经发作。对失神发作和肌阵挛发作无效。预防高热惊厥的效果也不满意。因该药治疗量与中毒量较接近，小儿不易发现中毒症状，故新生儿及婴儿不宜使用。

　　服药方法：成人每日口服100毫克～300毫克，分2～3次服用。因本药个体需要量差异很大，故应参考临床反应和血药浓度，自小剂量开始逐渐加量，一般成人口量不超过600毫克，儿童剂量为每日每公斤体重3毫克～8毫克，分2～3次日服，年幼儿相对用量较大。