卡马西平服用后在胃肠道吸收较慢，用药后6～12小时血中药物浓度达高峰，多次给药则半衰期为成人10～20小时，儿童7～20小时。本药在肝脏内代谢完全，但速度较慢，主要从尿中排出。如剂量适当，一般在1.5～4天就能达到有效血浓度。有效血浓度为6毫克～12毫克/升（6微克～12微克/毫升）。在药物相互作用方面，卡马西平可使苯妥英钠血浆浓度降低，使乙琥胺半衰期缩短，它和氯硝西泮合用时，用药2周后两者血浓度显著降低。苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮可使卡马西平水平降低。
毒副反应：以神经精神障碍较常见，如复视、视力模糊、眩晕、头晕、共济失调、眼球震颤、舞蹈动作、肌张力降低、抽风、头痛、味觉缺乏等。以上症状与药物增加过快、并用其它药物和病人年龄有关。老年人神经系统副作用多见。上述副作用虽常见，一般尚属轻微，不影响治疗。血液系统方面，可引起粒细胞减少、血小板减少、贫血。治疗中当粒细胞减少至3×109/升时，要给一些升白细胞药，如利血生、沙肝醇等。若低于3×109/升，应考虑逐渐停药或换药，极少数可引起再障。这些症状多发生于治疗早期。另外，服药早期还可出现皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。
临床应用：本药对精神运动性发作效果最好，对局限性发作、大发作、儿童中央区良性癫痫都有很好的效果。本药由于没有中枢镇静、毛发增生、齿龈增生等常见副作用，疗效又好，近年来有逐渐取代苯妥英钠、苯巴比妥和扑痫酮的趋势。
用法和用量：卡马西平口服自小剂量开始，开始时每日每公斤体重3毫克～5毫克，分3次口服。以后每隔3～5日增加1次剂量，每次增加3毫克～5毫克，经2次加量后达每目每公斤体重10毫克～15毫克。观察2～4周，发作控制不理想可渐增至每日每公斤体重20毫克～30毫克。此种服法一般不出现毒副作用。80%以上的病人可获完全控制或基本控制。