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251 妥泰有那些药理特点?
http://www.zgkw.cn    主编:许新升

 

妥泰又名托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。

 

与其他抗癫痫药物比较,托吡酯的药代动力特点学为:药代动力学呈线性,主要经肾清除,半衰期长,蛋白结合氯低,无活性代谢物,托吡酯对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测,在临床研究中发现,在托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。 

 

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者,用于成人及216儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

 

对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量,每日最大剂量400mg


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