盐酸氟桂嗪商品名西比灵，1974年起先用于治疗周围及脑部血液循环障碍（特别是眩晕）以及偏头痛。1978年起用于治疗癫痫。

    在动物实验中，盐酸氟桂嗪对电或化学药物诱发的癫痫模型及反射性癫痫显示很好的对抗作用。其作用类似于苯妥英钠及卡马西平。盐酸氟桂嗪的半衰期为（18.3±8.3）日。因其作用时间长，故每日只需服药1次，维持量每日5毫克～10毫克，口服后2～4小时血中药达高峰浓度，2～3个月血中药物达稳定浓度。该药可完全代谢，在粪便中排出。其作用机制据认为是对钙离子流的膜稳定作用，故能阻止癫痫性放电的传播。因它兼有防治偏头痛的作用，故对癫痫伴发偏头痛及发作后头痛的病人有两病兼治的作用。盐酸氟桂嗪的副作用少见，主要不良反应为嗜睡，可在睡前服药或减量避免之，偶见体重增加者。

    有人对30例复杂部分性发作伴发或不伴发全身性发作的病人进行双盲安慰剂对照观察，结果癫痫发作减少25%以上11例，50%以上者7例，而安慰剂仅2例减少24%。以复杂部分性及强直一阵挛性发作减少最明显。其效果不受年龄、性别、病程、神经缺损症状、癫痫类型、发作频率及脑电图异常影响。上述发作减少50%以上者血中盐酸氟桂嗪水平，平均为18.1微克/升（18.1纳克/毫升）。这组病人用量为每日10毫克。